Грандаксин: инструкция по применению

Грандаксин по своим фармакологическим свойствам относится к транквилизаторам (анксиолитическим средствам). Выпускается в таблетированной форме. МНН: Тофизопам.

1 таблетка содержит 50 мг тофизопама, вспомогательными веществами являются стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, сложные углеводы (лактозы моногидрат, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза).

Внешне Грандаксин представляет собой круглые, плоские дисковидные таблетки белого цвета, иногда с сероватым оттенком, присутствует фаска, с риской с одной стороны таблетки и надписью «GRANDАХ» с другой стороны, почти не имеет запаха.

Грандаксин

Форма выпуска – таблетки по 50 мг. 2 или 6 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией помещаются в отдельную картонную упаковку.

Фармакодинамически тофизопам является представителем группы атипичных производных бензодиазепина, способен оказывать анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся в то же седативным, миорелаксирующим эффектами. Градаксин действует как психовегетативный корректор-регулятор, устраняет различные виды вегетативных расстройств, также имеет умеренную стимулирующую активность.

Благодаря отсутствию миорелаксирующего эффекта средство возможно использовать и у больных с миопатией и миастенией. В отличие от классических бензодиазепиновых препаратов, тофизопам, являясь атипичным его производным, в терапевтических дозах ослабляет эффекты алкоголя и практически не вызывает возникновения синдрома отмены, а также физической и психической зависимости. Грандаксин относится дневным транквилизаторам.

Фармакокинетически после пеорального приёма тофизопам быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, при этом достигая максимальной концентрации в крови в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме быстро снижается. Тофизопам не накапливается в организме.

Метаболиты препарата не фармакологически активны. Тофизопам выводится в основном с мочой (до 80 процентов) в форме соединений с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени (около трети), через желчь с калом. Период полувыведения составляет около 7 часов.

Содержание:

Показания

Грандаксин применяют при наличии неврозов и неврозоподобных состояний (состояния, которые сопровождаются эмоциональным напряжением, навязчивыми переживаниями, умеренно выраженной тревогой, вегетативными расстройствами, а также апатией и пониженной активностью).

Показанием к применению служит наличие реактивной депрессии с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; расстройство психической адаптации (посттравматический стресс).

Климактерический синдром (как индивидуальное лечение, так и в комбинации с гормонзаместительной терапии), предменструальный синдром.

Грандаксин используется в лечении кардиалгии (как средство монотерапии, также и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Препарат Грандаксин может назначаться при алкогольной абстиненции.

При миастении, миопатии, в случаях неврогенных мышечных атрофий и при других патологических состояниях с вторичными невротическими симптомами, в тех случаях, когда противопоказаны анксиолитические средства с выраженным мышечнорасслабляющим действием.

Противопоказания

Противопоказанием может служить повышенная чувствительность к Грандаксину или же к любым бензодиазепинам.

При состояниях, сопровождающихся агрессивным поведением, выраженным психомоторным возбуждением, или же выраженной депрессией.

Не применяется Грандаксин в первом триместре беременности и при грудном вскармливании.

Не назначается препарат одновременно с применением таких средств как такролимус, сиролимус, а также циклоспорин.

Декомпенсированная дыхательная недостаточность, если в анамнезе присутствует синдром остановки дыхания во сне.

С осторожностью следует использовать при наличии декомпенсированного хронического респираторного дистресса, а также если в анамнезе отмечалась острая дыхательная недостаточность. Также с осторожностью используют при закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга.

Способ применения

Дозировка устанавливается лечащим врачом индивидуально с учетом состояния больного, а также клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к Грандаксину.

Обычно взрослым пациентам назначается по 50-100 мг (1-2 табл.), прием рекомендован утром и в обед.

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки однократно. Максимальная суточная доза равна тремстам мг.

Больным старшей возрастной группы, а также пациентам, имеющим почечную недостаточность суточная доза должна быть уменьшена в два раза.

Побочные эффекты

При использовании Грандаксина могут возникать аллергические реакции: экзантема (в том числе скарлатиноподобная), зуд.

Побочные действия могут проявляться в снижении аппетита, запоре, метеоризме, тошноте и сухости во рту. В отдельных случаях может появиться застойная желтуха.

Со стороны ЦНС могут появляться головные боли, бессонница, состояние возбуждения и повышенной раздражимости. Крайне редко может возникнуть спутанность сознания, а также судорожный припадок у больных с эпилепсией.

Проявлениями побочных эффектов могут являться напряжение мышц, либо миалгии.

Передозировка

Признаками передозировки служат эффекты подавления функции ЦНС, которые могут возникать обычно только после приема доз в количестве 50-120 мг/кг веса тела. Высокие дозы могут вызывать рвоту, спутанность сознания, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки, а также кому.

Лечение. При подавлении функций ЦНС не следует добиваться рвотного рефлекса (для избегания асфиксии рвотными массами).

Следует промыть желудок, принять активированный уголь, что поможет уменьшить всасывание препарата. Вместе с этим необходимо постоянное наблюдение за основными физиологическими параметрами организма и проведение симптоматической терапии. При угнетении дыхания допустимо проведение искусственной вентиляции легких.

Введение препаратов-стимуляторов ЦНС не показано. Гипотензию следует устранять внутривенным введением коллоидных и кристаллоидных растворов, а также переводом пациента в положение транделенбурга. При неэффективности данных мер показано введение норадреналина или дофамина. Диализ и усиленный диурез в данном случае не эффективны.

В качестве антагониста допустимо введение флумазенила, в то же время его применение при передозировке Грандаксином клинически не тестировалось.

Особые указания

При использовании Грандаксина важно помнить о том, что у пациентов с имеющейся в настоящее время и по анамнезу, задержкой психического развития, у пожилых людей и пациентов, а также имеющих в анамнезе нарушения функции почек и печени, вероятность появления негативных эффектов выше, нежели у других больных.

Не рекомендован прием Грандаксина при хроническом психозе, различных фобиях, навязчивых состояниях, в силу увеличения риска суицидальных попыток и агрессивного поведения. Исходя из этого, тофизопам не назначается в качестве монотерапии депрессии или депрессии в сочетании с тревожным состоянием.

При применении Грандаксина у больных эпилепсией существует вероятность повышения порога судорожной готовности.

В каждой таблетке Грандаксина содержится около 90 мг лактозы, что необходимо следует учитывать людям с непереносимостью лактозы.

Применение лекарственного средства не снижает существенно внимание и способность концентрироваться.

Концентрация в плазме препаратов, метаболизируемых цитохромом CYP3А4, может увеличиться при приеме одновременно с Грандаксином. Применение тофизопама с лекарственными средствами, способными подавлять функции ЦНС (антидепрессанты, антигистаминные, аналгетики и анестетики центрального действия, снотворные, антипсихотические) усиливает их терапевтические или побочные эффекты (в частности, угнетение дыхания и седация).

Индукторы печеночных ферментов (противоэпилептические препараты, например, барбитураты, алкоголь, никотин) могут усиливать обмен тофизопама, при этом приводя к снижению его концентрации в плазме и ослаблению терапевтического эффекта.

Ряд противогрибковых средств (кетоконазол, итраконазол) способны замедлить метаболизм Грандаксина в печени, что, в свою очередь, может приводить к увеличению его концентрации в плазме.

Часть гипотензивных средств (антагонисты кальциевых каналов и клонидин) могут стимулировать действие тофизопама. Бета-блокаторы могут незначительно замедлять метаболизм тофизопама без значимого клинического влияния.

Прием тофизопама и дигоксина одновременно может привести к повышению уровня последнего в плазме крови.

Бензодиазепины могут воздействовать на противосвертывающий эффект варфарина.

Антацидные средства в ряде случаев влияют на уровень всасывания тофизопама. Циметидин и омепразол замедляют метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивы, наравне с длительным приемом дисульфирама, также могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина.

Условия хранения

Грандаксин хранится при комнатной температуре, следует ограничить доступ к месту хранения детям. Срок годности 5 лет.

Аналоги

Грандаксин является оригинальным препаратом фирмы Egis. Аналогов препарата на данный момент нет.

Цена

Грандаксин отпускается в аптечной сети по рецепту. Средние цены составляют:

  • Упаковка 20 таблеток 290-460 рублей.
  • Упаковка 60 таблеток 740-1020 рублей.

Нельзя заниматься самолечением, это может представлять угрозу для здоровья и жизни. Перед использованием Грандаксина обратитесь к специалисту!

Автор статьи: Алексей Борисов

Практикующий врач-невролог.
Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней.
Подробнее об авторе…