Циркадин является снотворным лекарственным средством. Основа действия препарата завязана на биоритмы человека и их взаимодействия с «гормоном сна» – мелатонином. Выпускается фирмой Ipsen в виде белого цвета таблеток, обладающих пролонгированным действием. Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму.
В составе 1 таблетки содержится действующего вещества мелатонина в количестве 2 мг, а также ряд вспомогательных веществ в виде сополимеров акрилатов общим количеством 40 мг, дигидратированного гидрофосфата кальция в количестве 40 мг, лактозы в виде моногидрата 80 мг, коллоидного диоксида кремния 2 мг, а также стеарата магния 2 мг и талька 4 мг.
Таблетки в количестве 21 шт. помещены в блистер, который упакован в картонную пачку.
Показания
Циркадин применяется в качестве монотерапии для кратковременного лечения случаев первичной бессонницы, проявляющейся у пациентов в возрасте старше 55 лет и заключающейся в плохом качестве сна.
Противопоказания
Циркадин имеет ряд противопоказаний. К ним относится аллергия к мелатонину или к любому из компонентов препарата. Противопоказаниями также служат случаи врожденной непереносимости галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, а также врожденный дефицит лактазы.
Циркадин не применяется при имеющихся у пациента аутоиммунных заболеваниях, а также при нарушениях функций печени, печеночной недостаточности. Так как неизвестны безопасность и в то же время эффективность, Циркадин не используется в педиатрической практике (младше 18 лет).
Есть сведения о выделении из состава грудного молока эндогенного мелатонина, в этой связи есть вероятность, что экзогенный мелатонин проникает в грудное молоко. Поэтому Циркадин не рекомендован для лечения кормящих матерей.
Нет достоверных клинических данных о влиянии мелатонина на беременность, поэтому не рекомендовано использование Циркадина при беременности.
Способ применения
Препарат Циркадин принимают по 1 таблетке 1 раз в день, при этом прием должен проходить после вечерней трапезы за 1-2 часа перед сном. Таблетку проглатывают целиком, чтобы высвобождение было замедленно. Не рекомендуется разжевывать либо разламывать таблетку для облегчения проглатывания.
Курс лечения может доходить до 13 недель.
Циркадин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести, так как нет сведений о влиянии данных состояний на фармакокинетику мелатонина.
Побочные эффекты
Наиболее часто могут встречаться головная боль, боли в спине, в суставах, назофарингит. Реже (менее 1 процента от всех случаев применения) возможно развитие реакций гиперчувствительности, в том числе отек слизистой полости рта, языка, а также отек Квинке.
Редко развиваются такие явления как:
- Опоясывающий герпес.
- Со стороны кроветворения возможны случаи лейкопении, тромбоцитопении.
- Гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
- Со стороны психики возможны такие явления как беспокойство, симптомы стресса, раздражительность, нервозность, тревога либо перемены настроения – пониженное с плаксивостью, доходящее до депрессии.
- Может появиться бессонница, раннее пробуждение, случаи необычных сновидений вплоть до кошмаров, усиление либидо.
- Может наблюдаться агрессия, дезориентация, ажитация.
- Со стороны нервной системы возможны случаи возникновения мигрени, головокружения вплоть до обморока, нарушение памяти и концентрации внимания, вялость, сонливость, в то же время плохое качество сна.
- Возможно появление психомоторной гиперреактивности, синдром беспокойных ног, состояние «как во сне», парестезии.
- Побочные эффекты со стороны органа зрения могут выражаться снижением остроты зрения, нечеткостью зрения, слезотечением.
- Со стороны ЛОР-органов – случаи вертиго, либо позиционное головокружение.
- Со стороны ССС могут возникнуть артериальная гипертензия, повышенное сердцебиение, случаи приливов.
- Со стороны ЖКТ возможно появление абдоминальной боли, диспепсия, язвенный стоматит и сухость во рту, желудочно-кишечный дискомфорт со вздутием живота и урчанием в кишечнике. Может появиться тошнота вплоть до рвоты, гастрит и расстройства желудка, например, гастроэзофагит.
- Возможно усиление билирубинемии, появление язвенного глоссита, образование пузырей на слизистой рта, гиперсекреция слюны и неприятный запах изо рта.
- Со стороны кожи и подкожных тканей могут появляться дерматиты, в том числе случаи экземы, псориаза, эритемы, сухость кожи, поражение ногтей.
- Возможно возникновение зуда, в том числе генерализованного, сыпи, в том числе, генерализованной или зудящей.
- По ночам возможно повышенное потоотделение.
- Со стороны костно-мышечной системы – боль в конечности, шее, явления артрита, мышечные спазмы или ночные судороги.
- Со стороны мочевыделительной системы возможны случаи глюкозурии, протеинурии, гематурии, никтурии, а также полиурия.
- Со стороны половой системы могут появиться симптомы менопаузы, случаи приапизма, простатит и галакторея.
- Общие реакции могут проявляться как астения, повышенная утомляемость, боль в различных частях тела, может появляться чувство жажды.
- Лабораторные и инструментальные данные могут отмечать отклонение от нормы функциональных биохимических маркеров печени (повышение активности АЛТ и АСТ), а также электролитные сдвиги в крови.
- Возможно увеличение массы тела.
При этом сто процентной вероятности взаимосвязи приема Циркадина и появлению вышеописанных негативных эффектов нет, однако во время клинических испытаний данные состояния были отмечены у групп пациентов.
Передозировка
Случаи передозировки Циркадином не были отмечены. При клинических исследованиях лекарственного средства в суточной дозе 5 мг и длительностью более 12 месяцев не наблюдалось изменения характера перечисленных побочных эффектов. Имеются данные о преднамеренном использовании Циркадина в суточной дозе до 300 мг (150 таблеток) без клинически значимых побочных эффектов.
При передозировке вероятно развитие выраженной сонливости. Предположительно активное вещество препарата после приема выводится из организма за 12 ч. Специального лечения в случае передозировки не требуется.
Особые указания
Имеется ряд особых указаний для использования препарата:
- В концентрациях, значительно выше, чем терапевтические, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro. Клиническую значимость этого до конца не выяснили. При появлении и развитии признаков индукции требуется снизить дозы всех одновременно применяемых препаратов.
- Метаболизм мелатонина во многом опосредован ферментами CYP1A. Поэтому вероятны взаимодействия мелатонина и других препаратов вследствие влияния мелатонина на различные изоферменты группы CYP1A.
- Необходима осторожность в терапии тех пациентов, которые принимают флувоксамин, т. к. он повышает концентрацию мелатонина многократно (увеличение максимальных концентраций в крови в 12 раз) за счет торможения его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 подтип CYP1A2 и CYP2C19. Не следует совмещать эти средства в совместной терапии.
- Необходимо наблюдение за пациентами, принимающими 5- или 8-метоксипсорален, т. к. он повышает концентрацию мелатонина из-за ингибирования его метаболизма.
- Необходимо соблюдение осторожности для пациентов, принимающих циметидин (являющийся ингибитором CYP2D), т. к. он повышает количество мелатонина в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма.
- За счет стимуляции CYP1А2 при курении концентрация мелатонина может понижаться.
- Осторожность необходима в случае пациентов, принимающих эстрогены (это может быть заместительная гормональная терапия, либо контрацептивы), т. к. их использование способствует увеличению концентрации Циркадина за счет ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1А1 и CYP1А2.
- Ингибиторы CYP1A2, в частности хинолоны, могут увеличивать экспозицию мелатонина.
- Индукторы же CYP1A2 (финлепсин, карбамазепин, рифампицин), обладают способностью понижать концентрацию Циркадина в плазме крови.
- В литературных источниках можно найти данные, о влиянии бензодиазепинов, адренергических препаратов (как агонистов, так и антагонистов), антидепрессантов, ингибиторов простагландинов и триптофана на секрецию эндогенного мелатонина. Однако, исследований о взаимовлиянии данных препаратов с динамикой или кинетикой Циркадина не проводилось.
- Алкоголь снижает эффект терапии Циркадином, в связи с этим при лечении Циркадином не следует употреблять алкоголь.
- Циркадин может усугублять седативное действие снотворных препаратов так называемой з-группы (Залеплон, Золпидем или Зопиклон). При клинических исследованиях были отмечены признаки преходящего фармакодинамического взаимодействия между Золпидемом и Циркадином в течение одного часа после их приема. При комбинированном применении возможно появление прогрессирующего расстройства внимания, а также памяти и координации.
- В ходе исследований Циркадин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином. При этом клинически значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. Несмотря на это, применение с Циркадином в одно время, приводило к повышению выраженности состояния спокойствия, а также к затруднениям при выполнении определенных задач по сравнению с монотерапией имипрамином, также усиливается ощущение по типу «помутнение в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
- Циркадин способен вызывать сонливость. Следует назначать с осторожностью, если появившаяся сонливость может быть угрозой безопасности пациента.
- При терапии Циркадином необходимо отказаться от использования автотранспорта и занятий иными потенциально опасными видами деятельности, которые могут потребовать повышенную концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.
Условия хранения
Циркадин хранится при температуре не выше 25°С. Следует ограничить доступ к месту хранения для детей.
Срок годности препарата 5 лет.
Аналоги
Является относительным аналогом препарата Мелаксен (в котором доза мелатонина достигает 3 мг), а также препаратов Меларитм, Меларена.
Цена
Препарат Циркадин является рецептурным средством. Встречается практически во всех аптеках, разброс средних цен достаточно велик, за упаковку в 21 таблетку цена может составлять от 700 до 1040 рублей.
Не следует заниматься лечение бессонницы самостоятельно – это опасно! Перед приемом Циркадина обратитесь к врачу!
