Официальная инструкция по применению
Торговое название: Спитомин (Spitomin).
Активное вещество: Буспирон (Buspiron).
Форма выпуска – таблетки буспирона гидрохлорида по 5 и 10 мг.
Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитики (транквилизаторы).
Спитомин используется при терапии тревожных состояний, имеет антидепрессивное действие. Механизм действия отличается от действия аналогов и других анксиолитиков. Не обладает противоэпилептическим, снотворным и миорелаксирующим эффектом, не вызывает привыкания, зависимости и симптомов отмены.
Выборочно блокирует пресинаптические дофаминовые комплексы рецепторов, является частичным антагонистом постсинаптических 5HT1А-рецепторов ЦНС.
Фармакокинетически абсорбция препарата из ЖКТ происходит быстро и почти полностью. Неизмененное количество препарата в кровяном русле обнаруживается через два дня после регулярного приема. Максимальное количество вещества в плазме достигается через 1-1,5 часа после применения. Его биодоступность находится в пределах 4%. Белки плазмы крови связывают около 95 % препарата. Благодаря окислению с участием изоферментов СYP3A4, Спитомин продуцирует различные гликольные метаболиты.
Около 29-63% принятого Спитомина и его продуктов обмена выводится в течении суток с мочевыделением.
С калом выделяется 18-38%.
Прием пищи одновременно с препаратом замедляет всасывание активного вещества, но при этом значительно повышает его биодоступность. После приема вместе с пищей значение AUC Спитомина вырастает на 84%, а его максимальная концентрация – на 16%.
Показания
- расстройства, связанные с повышенной тревожностью (ГТР);
- вегето-сосудистая дистония, панические состояния;
- алкогольный абстинентный синдром (как вспомогательная терапия);
- депрессивные расстройства (только как вспомогательная терапия).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к буспирону или одному из дополнительных компонентов препарата;
- тяжелая почечная (СКФ ниже 10мл/мин) или печеночная (ПВ более 18 секунд) недостаточность, острая глаукома, миастенические состояния, грудное вскармливание, беременность, уточненная или под вопросом;
- не показан в возрасте до 18 лет.
Способ применения
Препарат принимать до еды или после, в одно и тоже время для избегания суточного колебания уровня действующего вещества в крови, в 2-3 приема в сутки. В среднем доза суточного приема составляет 20-30 мг (но не больше 60 мг).
Спитомин нельзя принимать эпизодически, так как максимальное терапевтическое действие препарата развивается только после многократного приема (не ранее чем через 1-2 недели лечения).
Дозировка для каждого пациента индивидуальна. Начинать необходимо с 15 мг, дозу рекомендуется повышать на 5 мг каждые 2-3 дня.
Побочные эффекты
Переносимость Спитомина обычно хорошая. Побочные эффекты могут возникать вначале лечения и постепенно исчезать, не смотря на продолжение приема препарата.
Их частота определяется в соответствии с MedDRA: частые (1/100), нечастые (1/100 – 1/1000), редкие (реже 1/1000), с неизвестной частотой (недостаточно имеющихся данных).
- Кардиологические осложнения: боль и давление в области грудины, обмороки, изменение артериального давления, реже: проблемы с кровообращением мозга, сердечная недостаточность, кардиопатии или снижение ЧСС.
- Неврологические нарушения: головокружение, раздражительность, нарушение сна. Реже наблюдаются: деперсонализация, дисфория, страх, апатия, эйфория, парестезия, повышенная чувствительность к шуму, спутанность сознания, нарушения реакции и координации движений, эпилептические припадки, суицидальные мысли. Очень редко: психотические нарушения, ступор, клаустрофобия, повышенная чувствительность к холоду, заикание, экстрапирамидальные расстройства.
- Офтальмологические и отоларингологические побочные эффекты: воспаления слизистой гортани, носа, шум в ушах, зуд и покраснение глаз, нарушение зрения, вкуса и обоняния. Редко возможны повышение внутриглазного давления, проблемы внутреннего уха, боязнь света или боль в глазах.
- Нарушения пищеварения: нечасто возникают тошнота, вздутие, слюнотечение, повышенный аппетит, анорексия, кишечное кровотечение, ещё реже – расстройства стула резь в области языка.
- Мочеполовые осложнения: дизурия, нарушение менструального цикла и полового влечения. Редко: нарушение эякуляции, импотенция, ночное недержание мочи, аменорея.
- Побочные эффекты со стороны опорно-двигательной системы: могут проявляться спазм или ригидность мышц, боль в суставах, ещё реже – мышечная слабость.
- Эндокринные осложнения: галакторея.
- Со стороны кожных покровов: нечасто сухость, ранимость кожи, зуд, сыпь, отеки, выпадение волос.
- Другие побочные эффекты: увеличение или снижение веса, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: при приближении к максимально переносимой дозе 375 мг/сутки часто наблюдаются тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, тревога, расстройство пищеварения.
Лечение: Специфический антидот не известен. Показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Диализ не эффективен.
Особые указания
Спитомин не назначается пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
Алгоритм лечения пожилых пациентов остается неизмененным, но рекомендуется осторожность и тщательное наблюдение в связи с возможными нефрологическими и гепатологическими осложнениями или учащением побочных эффектов.
Противопоказан пациентам с галактоземией, гиполактазией и глюкозо-галактазной мальабсорбцей.
Пациентам с прямоугольной галактозой и миастенией препарат также не рекомендуется.
В период применения Спитомина нельзя употреблять продукты из грейпфрутов, так как они повышают концентрацию действующего вещества в кровотоке и приводят к учащению побочных эффектов.
Транквилизирующий эффект спитомина проявляется через 1-2 недели приема, поэтому пациентам с высокой степенью тревоги необходимо тщательный медицинский контроль в начале лечения.
Условия хранения
Хранить не больше 5 лет от даты изготовления при комнатной температуре, без доступа солнечного света.
Аналоги
Является оригинальным препаратом. На момент публикации не имеет аналогов на территории РФ.
Цена
Препарат отпускается строго по рецепту врача на специальном бланке, рецепт остается в аптеке или делается соответствующая пометка об отпуске лекарственного средства. Цена на Спитомин варьирует в зависимости от наценок аптек и равна примерно 590-820 рублей за упаковку в 60 таблеток.
