Торговое название препарата: Найз.
Действующее вещество: Нимесулид (Nimesulide).
Лекарственная форма: таблетки 100 мг.
Фармакотерапевтическая группа: НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)
Фармакодинамически Найз относят к группе нестероидных противовоспалительных, к классу сульфонанилидов. Является выборочным ингибитором ЦОГ-2-фермента (циклооксигеназы), замедляет образование простагландинов в участке воспаления.
В меньшей мере действует угнетающе на ЦОГ-1 (поэтому реже имеет побочные действия, связанные с уменьшением синтеза простагландинов от работы этого фермента). Проявляет выраженное противовоспалительное действие, а также обезболивающий и жаропонижающий эффект.
Фармакокинетически всасывание при внутреннем применении — высокое (при приеме пищи степень всасывания не меняется, но снижается его скорость). Тмах вещества достигается через 1,5-2,5 ч.
95% нимесулида связывается с белками в плазме крови, 2% — с эритроцитами, 1% — с липопротеидами, 1% — с α-1-кислыми гликопротеидами. Степень связывания нимесулида не зависит от дозировки препарата.
Максимальная концентрация (Смах) — 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения (Vd) — 0,19-0,35 л/кг.
Найз хорошо проходит сквозь гематические и тканевые барьеры. Он легко проникает в паренхиму половых органов женщины, где его концентрация после однократного применения составляет около 40% от общего количества в плазме. Также легко попадает в кислую среду воспаленных участков (40%), суставную жидкость (43%).
Метаболизм препарата происходит в печени под действием тканевых монооксигеназ. Главный метаболит нимесулида, 4-гидроксинимесулид (25%), имеет сходное фармакологическое действие, но в связи с уменьшением размера молекул быстро распространяется по гидрофобному каналу циклооксигеназы к центру соединения метильной группы.
Основной метаболит растворяется в воде. Время полувыведения неизмененного нимесулида — 1,56 — 4,95 ч, его главного метаболита — 2,89 — 4,78 ч. Большее количество 4-гидроксинимесулида (65%) выводится почками, 35% — с желчью.
У больных с нарушениями работы почек, а также у детей и пожилых людей в фармакокинетических характеристиках нимесулида существенных изменений не обнаружено.
Показания
Препарат показан для симптоматической терапии, снятия воспаления и анальгезии (на прогрессирование болезни не влияет) при таких заболеваниях:
- артрит (ревматического, псориатического генеза);
- остеоартроз, болезнь Бехтерева;
- обострение подагры, сопровождающееся артралгиями;
- остеохондроз и вертеброгенные болевые синдромы;
- миалгии ревматические и другого генеза;
- воспаления связок, тендиниты, бурситы, посттравматические поражения мягких тканей;
- выраженный болевой синдром (в т.ч. после операций, травм; зубная, головная боль; боль в суставах; альгодисменорея; люмбоишалгия).
Противопоказания
К препарату Найз имеется ряд противопоказаний. К ним относятся:
- гиперчувствительность к одному из компонентов препарата, к другим НПВС (вт.ч. в анамнезе), к ацетилсалициловой кислоте;
- полипоз слизистой носа или околоносовых пазух (рецидивирующий);
- бронхиальная астма;
- язвенные заболевания желудка и ДПК (в т.ч. сопровождающиеся кровотечением);
- цереброваскулярное или другое кровотечение;
- болезнь Крона (в острой фазе), язвенный колит;
- нарушения коагуляции крови;
- кардиальная недостаточность;
- выраженные нарушения функции почек и/или печени;
- гепатотоксические реакции в анамнезе при применении нимесулида;
- сопутствующее использование потенциально гепатотоксических средств;
- алкоголизм, наркомания;
- гиперкалиемия подтвержденная;
- перенесенное АКШ (аортокоронарное шунтирование);
- беременность и лактационный период.
Противопоказано детям до 12 лет.
С осторожностью применяется при следующих состояниях:
- застойная сердечная недостаточность;
- ишемия;
- нарушения мозгового кровообращения;
- нарушение липидного обмена;
- сахарный диабет;
- облитерирующий эндартериит;
- клиренс креатинина меньше 60 мл/мин;
- язва ЖКТ или длительное применение НПВС в анамнезе;
- подтвержденное наличие Helicobacter pylori;
- частое употребление алкоголя, табака;
- пожилой возраст;
- тяжелые формы соматических заболеваний;
- сопутствующий прием антикоагулянтов или антиагрегантов, антидепрессантов, пероральных глюкокортикостероидов.
Способ применения
Используется перорально (внутрь). Рекомендуется, по возможности, использовать минимальную эффективную дозу, с минимальной длительностью терапии.
Препарат принимают предпочтительно до еды (при условии отсутствия дискомфорта со стороны ЖКТ), сопровождая обильным питьем.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза/сутки.
При заболеваниях ЖКТ Найз желательно принимать в конце или после еды.
Максимальный суточный прием — 200 мг. Для пациентов с нарушением функции почек — до 100 мг/сутки.
Побочные эффекты
В зависимости от частоты возникновения побочных реакций, встречаемость разделяется на: часто — (от 1% до 10%), иногда (от 0,1% до 1%), редко (от 0,01% до 0,1%), очень редко (до 0,01%).
- Аллергические: реакции гиперчувствительности (редко); анафилаксия, бронхоспазм (очень редко).
- Со стороны ЦНС: чувство тревоги, страха, нервозность, кошмарные сны (редко), головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (очень редко).
- Дерматологические: зуд, высыпание, гипергидроз (нечасто); дерматит, покраснение кожи (редко); крапивница, отек Квинке, эпидермальный некролиз (очень редко).
- Нефрологические: отеки (нечасто); дизурия, гематурия, анурия, гиперкалиемия (редко); олигурия, недостаточность функции почек (очень редко).
- Со стороны ЖКТ: диспептические симптомы (часто); метеоризм, запоры (нечасто), стоматит, боли в животе, кровотечение в ЖКТ, дегтеобразный стул, язва и/или перфорация желудка или ДПК (очень редко).
- Со стороны кроветворных органов: увеличение процента эозинофилов в периферической крови, анемия (редко); тромбоцитопатии, увеличенное время кровотечения (очень редко).
- Со стороны органов дыхания: одышка (нечасто); усугубление бронхиальной астмы (редко).
- Сердечно-сосудистые: гипертония (нечасто); тахикардия, геморрагия (редко).
- Прочие: общая слабость (редко); гипотермия (очень редко).
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, рвота, сонливость, апатия. Возможно повышение АД, угнетение дыхания, кровотечение в ЖКТ, острая недостаточность почек.
Лечение: симптоматическое, поддерживающее, так как нет специфического антидота к препаратам нимесулида.
Если после передозировки прошло не больше 4 часов, нужно незамедлительно вызвать рвоту у пациента, назначить активированный уголь, осмотические слабительные.
Ускоренный диурез или гемодиализ не имеют эффективности из-за высокого связывания препарата с протеинами крови.
Особые указания
Поскольку Нимесулид частично выделяется через почки, пациентам с нарушениями их функции следует уменьшать дозу, учитывая показатели Cl креатинина.
В связи с сообщениями об ухудшении зрения у пациентов с приемом других НПВП в анамнезе, при возникновении каких-либо нарушений зрения прием медикамента должен быть немедленно остановлен и пациент обследован офтальмологом.
С осторожностью следует принимать препарат пациентам с высоким АД, так как он может быть причиной задержки жидкости в организме.
Пациентам необходимо проходить постоянный врачебный контроль, если они совместно с Найзом принимают средства, влияющие на систему пищеварения.
При возникновении осложнений со стороны печени (зуд, пожелтение кожных покровов, потемнение мочи, боли в животе, тошнота, рвота, увеличение количества печеночных ферментов в крови) необходимо прекратить использование препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.
Не следует использовать Найз с другими НПВП.
После 2 недель приема препарата следует пройти контроль биохимических показатель, связанных с функцией печени.
Использование нимесулида может понижать фертильность у женщин, поэтому не рекомендуется тем, кто планирует забеременеть.
Данная медикаментозная форма не показана детям до 12 лет, но, с возраста 7 лет, при необходимости, можно использовать диспергируемые таблетки (дозой 50 мг) или суспензию, при этом в точности придерживаясь прилагаемой к ним инструкции по применению.
Применение нимесулида может вызывать сонливость, ухудшение зрения, головокружение, поэтому следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем или при работе со сложными системами и механизмами.
Условия хранения
Срок годности Найза в таблетках 3 года. Условия хранения — в темном и сухом месте, при температуре до 25°С. Хранить следует в месте, недоступном для детей! Отпускается по рецепту.
Аналоги
Найз является дженериком оригинального препарата Нимесил. Также аналогами являются следующие препараты:
- Нимесулид (таблетки);
- Немулекс (суспензия);
- Нимулид (таблетки, суспензия, гель, мазь);
- Нимесан (таблетки);
- Нимика (таблетки).
Цена
Цена на таблетки Найз зависят от наценки конкретной аптеки. В среднем ценовой диапазон следующий:
- Упаковка 100 мг №10 140-170 рублей.
- Упаковка 100 мг №20 168-263 рубля.
- Упаковка 100 мг №30 257-349 рублей.
Нельзя использовать без консультации специалиста, имеются противопоказания!