Немулекс: инструкция по применению

Немулекс (международное наименование лекарственного средства нимесулид) является НПВП.

Производится фирмой Ромфарм, упаковывается и проходит контроль качества в России фирмой Сотекс.

Выпускается в форме гранул желтого цвета, используемых для изготовления суспензии для приема внутрь дозировкой 100 мг. Суспензия имеет светло-желтый цвет.
Немулекс
Каждый пакетик Немулекса содержит в своем составе активное вещество нимесулид100 мг; вспомогательно входят макрогола цетостеарат (иное название кремофор А25) в количестве 100 мг, безводная форма лимонной кислоты 19 мг, коллоидный диоксид кремния (иное название аэросил) 40 мг, сахароза в качестве наполнителя 1721 мг, апельсиновый ароматизатор 20 мг.

Фармакологически Немулекс по своим свойствам способен оказывать противовоспалительный, жаропонижающий, анальгезирующий, антиагрегантный эффект.

В отличие от других НПВП, Немулекс относительно селективно подавляет циклооксигеназу второго подтипа (ЦОГ-2), снижает синтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает меньшее угнетающее влияние на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1) (более редко вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях).

Фармакокинетика препарата: всасывание при приеме внутрь достаточно высокое (употребление пищи понижает скорость всасывания, в то же время не влияет на его степень). Время достижения в плазме крови максимальных концентраций составляет от 1,5 до 2,5 ч. Отмечается высокий уровень связи с белками плазмы 95 %, связь с эритроцитами равна 2 %, с липопротеинами и с кислым альфа-гликопротеидом связывается на 1 %.

Изменение дозировки не сказывается на степени связывания. Максимальная концентрация составляет 3,6-6,6 мг/л. Препарат способен проникать в кислую среду очага воспаления и синовиальную жидкость на 40 %. Свободно проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм проходит в печени при воздействии тканевых монооксигеназ.

Основной метаболит 4-гидроксинимесулид (четверть от общего количества метаболитов), имеющий подобную фармакологическую активность, в то же время, благодаря уменьшению размера молекул, быстро диффундирует по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы.

4-гидроксинимесулид водорастворим, для его выведения не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (такие как сульфатирование, глюкуронирование и т.п.). Т1/2 нимесулида от 1,6 до 5 ч, 4-гидроксинимесулида – от 2,9 до 4,8 ч. 4-гидроксинимесулид выводится на 65 % почками, на 35 % с желчью, подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания

Немулекс применяется:

  • для терапии вертеброгенных болевых синдромов (люмбалгия, люмбоишиалгия и т.д.);
  • остеоартроза, тендинита, бурсита, артритов различной этиологии (в том числе ревматоидного артрита);
  • в случае артралгии, миалгии, при послеоперационных и посттравматических болях;
  • при альгодисменорее;
  • при зубной или головной боли.

Немулекс по своему действию используется для симптоматической терапии, уменьшая боль и снижая воспаление на момент применения, в то же время, не влияя на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

  • препарат противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности;
  • противопоказано применение в случае полного или неполного сочетания таких состояний как бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • Немулекс противопоказан пациентам, имеющим эрозивные и/или язвенные поражения ЖКТ;
  • активное в настоящий момент внутреннее кровотечение любой локализации, хронические воспалительные заболевания кишечника (например, язвенный колит или болезнь Крона) в фазе обострения, нарушения свертываемости крови;
  • противопоказанием может служить декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
  • выраженное страдание почек (хроническая почечная недостаточность, при которой клиренс по креатинину менее 30 мл/мин);
  • ухудшение по патологии почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • восстановительный период после проведенного операции аортокоронарное шунтирование;
  • противопоказан при алкоголизме или наркомании;
  • при печеночной недостаточности или в случае любого активного заболевания печени;
  • гепатотоксической реакции в анамнезе при использовании нимесулида, а также при одновременном приеме других гепатотоксических препаратов.

Немулекс не должен применяться детьми до 12 лет, а также беременными и кормящими женщинами.

Требуется осторожность в случае применения у пациентов при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, ХСН, дислипидемии или гиперлипидемии, сахарном диабете, при наличии заболеваний периферических артерий, курящих пациентов, при почечной недостаточности (клиренс по креатинину меньше чем 60 мл за одну минуту).

Осторожность необходима при имеющихся в анамнезе данных о наличии язвенного поражения любых отделов ЖКТ, наличии хеликобактерной инфекции, у пациентов старше 60 лет, при длительном использовании любых НПВП, а также в случае одновременного приема антикоагулянтов (в частности, варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела, аспирин), пероральных глюкокортикостероидов, антидепрессантов группы СИОЗС (сертралина, флуоксетина, пароксетина и т.д.).

Способ применения

Содержимое 1 пакетика следует растворить в воде (90-120 мл). Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 саше) 2 раза в сутки. Препарат принимается после приема пищи. Максимальная суточная доза, применяемая для взрослых и подростков 12-18 летнего возраста, составляет 200 мг.

Пациентам пожилого возраста снижение дозы не проводится. При имеющейся у пациента хронической почечной недостаточности суточную дозу снижают до 100 мг.

Для снижения риска появления побочных негативных эффектов рекомендуется применять минимально эффективную дозу Немулекса на протяжении минимально коротким по времени курсом. Максимально продолжительный период применения препарата не должен превышать 15 дней.

Побочные эффекты

  • Побочно могут возникать аллергические, анафилактоидные реакции.
  • Со стороны ЦНС возможно чувство головокружения, ощущение страха, появление головной боли, нервозности, сонливости, кошмарных сновидений, возможна энцефалопатия (синдром Рейе).
  • Со стороны кожного покрова возможно появление зуда, кожной сыпи, крапивницы, усиленного потоотделения, эритемы, дерматита, возможен ангионевротический отек. Может возникать отечность лица, а также возможно возникновение многоформной экссудативной эритемы, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла.
  • Со стороны мочевыделительной системы возможно появление отеков, дизурии, гематурии, олигурии, гиперкалиемии, задержки мочи и почечной недостаточности, интерстициального нефрита.
  • Со стороны ЖКТ возможны случаи диареи, тошноты вплоть до рвоты. Может проявляться стоматит, гастрит, запор и метеоризм, боли в животе, наблюдаться дегтеобразный стул как следствие желудочно-кишечного кровотечения, возможно возникновение язвы и/или перфорации желудка, двенадцатиперстной кишки. Может отмечаться повышение печеночных ферментов, гепатит, в том числе молниеносный, желтуха и холестаз.
  • Со стороны органов кроветворения возможны случаи анемии, эозинофилии, пурпуры, тромбоцитопении и панцитопении, а также удлинение времени кровотечения.
  • Со стороны органов дыхания возможно появление одышки, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазма.
    Может наблюдаться нечеткость зрения.
  • Со стороны ССС возможно проявление артериальной гипертензии, тахикардии, геморрагии, «приливов».
    Может наблюдаться общая слабость, а также гипотермия.

Передозировка

Симптомами передозировки могут являться тошнота или рвота, чувство сонливости, апатия, повышенное артериальное давление, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

В случае наступления передозировки требуется проведение терапии соответственно симптомам, а также для поддержания функций организма. Специфический антидот отсутствует.

Пациентам с симптомами передозировки Немулексом в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы, рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым в количестве 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Требуется регулярное наблюдение за функционированием печени и почек.

Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа не имеется. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связываемости препарата с белками.

Особые указания

  • Нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, также конкурирует по связыванию белков плазмы с фенофибратом, толбутамидом, салициловой кислотой.
  • Не рекомендуется прием Немулекса совместно с мочегонными препаратами, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не оказывают влияние на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
  • В терапевтических концентрациях не влияют на связывание нимесулида такие препараты как дигитоксин, фуросемид, варфарин и глибенкламид. Свободные фракции метотрексата в присутствии нимесулида могут значительно возрастать. Прием Немулекса в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет фармакокинетические показатели дигоксина у пациентов с наличием сердечной недостаточности легкой формы.
  • При одновременном приеме Немулекса и препаратов лития повышается концентрация лития в плазме. Нимесулид способен усиливать воздействие на почки циклоспорина. При применении с глюкокортикостероидными препаратами, ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск возникновения кровотечений ЖКТ.
  • Для уменьшения риск развития побочных эффектов следует применять минимальную эффективную дозу Немулекса при наименьшей продолжительности терапевтического курса. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента рекомендуется прекращение терапии данным препаратом.
  • У пациентов, имеющих цирроз печени или почечную недостаточность с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией, связывание нимесулида снижается.
  • Если при терапии Немулексом наблюдается повышение температуры тела или развились гриппоподобные симптомы, необходимо терапию препаратом прекратить.
  • При появлении симптомов, указывающих на повреждение печени, желудочно-кишечное кровотечение или язвенные проявления, требуется прекращение терапии препаратом. Также требуется отмена терапии в случае ухудшения у пациента функции почек.
  • Если препарат применяется более 2-х недель, необходим контроль показателей функции печени.
  • У пожилых пациентов при применении Немулекса часто развиваются побочные проявления, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, а также нарушения функции почек, печени, сердца. У таких пациентов требуется проведение регулярного клинического контроля состояния.
  • Прием Немулекса может негативно воздействовать на женскую фертильность, в этой связи, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
  • При применении препарата рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и занятий деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты реагирования.

Условия хранения

В темном месте, при температуре до 25 °С, недоступно для детей. Срок годности Немулекса 4 года.

Аналоги

Немулекс является дженериком оригинального препарата Нимесил (Берлин-Хеми). Также аналогами являются другие препараты, содержащие нимесулид в качестве действующего вещества: Найз, Нимика, Нимулид, Нимесулид-Тева, Нимесан и т.д.

Цена

Отпускается по рецепту врача. Средние цены на Немулекс зависят от наценок аптек, объема упаковки. В некоторых случаях аптеки идут на отпуск по 1-2 саше из большой упаковки, что может в некоторых случаях снизить конечную стоимость препарата. Хотя по мнению автора в данном случае (отпуск по 1 саше) аптеки идут на искусственное увеличение цены на большую упаковку.

  • Упаковка 100 мг №4 79-107 рублей (или 20-27 рублей за 1 саше).
  • Упаковка 100 мг №10 188-270 рублей (или 18-27 рублей за 1 саше).
  • Упаковка 100 мг № 30 490-710 рублей (или 16-27 рублей за 1 саше).

Нельзя заниматься самолечением с использованием рецептурных препаратов. Информация предоставлена для ознакомления. Перед использованием Немулекса обратитесь к врачу!

Алексей Борисов (врач-невролог)
Практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения). Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Заведует кабинетом головокружения. Регулярно проходит курсы повышения квалификации, участвует и выступает с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием. Имеет большое количество печатных научных публикаций. Подробнее обо мне