Диклонат П (непатентованное название действующего вещества – диклофенак) относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Производится фирмой АО «ПЛИВА», центральное представительство которой расположено в Загребе, Республика Хорватия.
Химическое название самого вещества более точно можно назвать формулой: натриевая соль 2-(2,6-Дихлорфенил)-амино-бензолуксусной кислоты.
Внешне представлен прозрачным бесцветным, иногда с желтоватым оттенком, раствором для внутримышечного и внутривенного введения, имеет запах бензилового спирта.
В 1 ампуле объемом 3 мл находится диклофенака натрия 75 мг, дополнительно в состав входят спирт бензиловый, метабисульфит и гидроксид натрия, а также манит, пропиленгликоль и вода для инъекций. 5 ампул раствора по 3 мл помещают в прозрачный пластиковый поддон и инструкцию упаковывают в пачку из картона.
Фармакодинамически препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу обоих видов, диклофенак способен нарушать пути метаболизма арахидоновой кислоты, что, в свою очередь, приводит к подавлению синтеза простагландинов, которые выступают в роли биохимических агентов провоспалительных реакций, в том числе приводящих к развитию болевых ощущений и подъему температуры.
В результате применения препарата снижается степень выраженности болевого синдрома, уменьшается отечность в суставной области, а также утренняя скованность, имеющаяся при ревматических процессах. Как и все НПВС Диклонат П имеет антиагрегантную активность.
Фармакокинетически после в/м введения 75 мг диклофенака натрия, его максимальная концентрация в плазме достигает 8 мкмоль/л (соответственно 2,5 мкг/мл) и отмечается уже через 20 минут, при этом зависимость от введенной дозы препарата линейная.
После в/в капельного введения Диклоната П в дозировке 75 мг на протяжении не менее 2-х часов максимальная концентрация препарата в плазме имеет объем в количестве 1.9 мкг/мл (соответствует 5.9 мкмоль/л), находясь при этом в обратной зависимости от времени инфузии.
У Диклоната П наблюдается высокая связь с белками плазмы крови (до 99), причем большая часть связывается с альбуминами. Период полувыведения из плазмы составляет около полутора часов.
При правильном применении и соблюдении интервала дозирования, препарат не кумулируется в организме, в то же время способен хорошо распределяться по жидкостям и тканям. Также Диклонат П достаточно легко проникает в синовиальную жидкость, при этом достигая максимальной концентрации за 4-5,5 часов после введения.
Препарат проходит метаболизм в печени: около половины всего вещества подвергается эффектам «первого прохождения» через печень; площадь под кривой зависимости «концентрация-время» в 2 раза меньше после перорального приема, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит путем гидроксилирования и конъюгирования, в котором задействована ферментная система Р450 CYP2C9. Метаболиты имеют меньшую фармакологическую активность, чем диклофенак.
Путь выведения Диклоната П проходит в основном через почки. При этом системный клиренс равен 260 мл/мин, период полувыведения около 1,5 часов. 60 введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов, менее чем 1 в неизмененном виде. Остальная часть в виде метаболитов выводится с желчью.
На фармакокинетику Диклоната П не влияет возраст пациента, также она не меняется при многократном применении препарата.
У пациентов, имеющих выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается процент метаболитов, выводимых с желчью, в то же время не происходит увеличения их концентрации в крови.
У пациентов, имеющих в анамнезе хронический гепатит, а также компенсированный цирроз печени, фармакокинетика диклофенака та же, что и у пациентов без паталогии печени.
Показания
Внутримышечные инъекции Диклоната П назначаются при воспалительных заболеваниях опорно-двигательной системы (например, при анкилозирующем спондилоартрите, псориатическом и ревматоидном артритах, в случае ювенильного хронического артрита, а также острого подагрического артрита).
Инъекции применяются также при воспалительных процессах в малом тазу, аднексите, первичной альгодисменорее, при почечной или желчной колике, при проктите.
Показанием служат и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (например, случаи остеохондроза, деформирующего остеоартроза и другие вертеброгенные поражения).
Диклонат П в виде внутримышечных инъекций назначается при болевом синдроме, который может проявляться в случае миалгии или невралгии, при ишиасе, люмбаго, в случае бурсита, тендовагинита, а также при наличии ревматического поражения мягких тканей, в случае мигрени, головной боли, и умеренной боли другого генезиса).
Хорошо себя зарекомендовал и в терапии посттравматического болевого синдрома, который при этом сопровождается воспалительными явлениями, а также для купирования послеоперационной боли.
В составе комплексного применения для терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла или носа, сопровождающихся в том числе выраженным болевым синдромом (например, при отитах, фарингите, тонзиллите).
Внутримышечные инъекции назначаются и при лихорадочном синдроме.
Диклонат П в качестве внутривенных капельных инфузий применяется для профилактики, а также лечения послеоперационных болей.
Противопоказания
Противопоказано применение препарата при гиперчувствительности к любым НПВС (также и ацетилсалициловой кислоты), «аспириновой» астме.
Диклонат П не применяется при состояниях, в которых высок риск кровотечений (также и в анамнезе), в случае эрозивно-язвенных поражений органов пищеварительной системы (в фазе обострения), а также и при кровотечениях из ЖКТ (включая анамнестические сведения). Противопоказан при угнетенном костномозговом кроветворении и при случаях нарушения гемостаза (например, при гемофилии)
Диклонат П не применяется в педиатрии до 15 лет, в периоды грудного кормления и при беременности.
С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, отечном синдроме, в случае застойной сердечной недостаточности, а также почечной и печеночной недостаточности, индуцируемой острой печеночной порфирии, при анемии и сахарном диабете в анамнезе.
Также необходима осторожность при использовании Диклоната П при наличии алкоголизма, эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ вне периода обострения, дивертикулита, в послеоперационном периоде, и у пациентов пожилого возраста.
Способ применения
Диклонат П применяется внутримышечно, а также внутривенно капельно в виде инфузии. Рекомендуется введение препарата не более 3-х дней. При необходимости дальнейшей терапии, назначается препарат в виде таблеток или суппозиторией.
Внутримышечное применение препарата. При острых болях назначается 75 мг препарата ежедневно внутримышечно. В случаях необходимости (например, при почечной или желчной колике) допустимо увеличение ежедневной дозы до 150 мг (соответственно 1 ампуле 2 раза в день).
Внутривенное применение Диклоната проводятся капельно. Перед введением содержимое 1 ампулы разводится в 100-450 мл физ раствора или в растворе декстрозы концентрацией пять процентов (в инфузионные растворы добавляют для нормализации кислотно-щелочного равновесия раствор бикарбоната натрия 8,5 в количестве 0,5 мл). Необходимо отметить, что приготовленный раствор для инфузии должен быть прозрачным.
При терапии послеоперационного болевого синдрома как средней, так и сильной степени выраженности, Диклонат П вводится в количестве 75 мг в течение от получаса до двух часов. Раствор Диклоната допускается вводить повторно через несколько часов при необходимости. При этом доза не должна быть выше 150 мг за 24 часа.
Для предотвращения послеоперационных болей допустимо проведение инфузии «ударной» дозой Диклоната П в объеме 25-50 мг в течение 15-60 минут. Затем инфузионное введение продолжается со скоростью 5 мг/ч вплоть до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.
Побочные эффекты
Как и при применении других НПВС, при терапии Диклонатом П возможно проявление различных побочных эффектов.
Со стороны органов пищеварения часто (>1 случая на 100) может появиться НПВС-гастропатия (выражающаяся в гастралгии, тошноте и дискомфорте в эпигастральной области, изжоге, отрыжке, ощущении переполненности желудка и рвоте, метеоризме, диарее, а также абдоминальной боли).
С той же частотой могут появляться и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (им могут подвергаться пищевод, желудок, при этом образуются пептические язвы, возможны множественные поражения ЖКТ); возможна перфорация стенки кишечника (характерными признаками которой является интенсивная режущая боль, чувство жжения в эпигастральной области, появление гематемезиса, а также мелены кровавого стула), а также кровотечение в ЖКТ (симптомами служат гематемезис и мелена).
Возможны и случаи неспецифического колита, сопровождающегося кровотечением, сухость во рту, стойкие запоры, а также токсический гепатит и панкреатит.
Кроме вышеперечисленных симптомов, возможно не часто (менее 1 случая на 100, но не более 1 случая на 1000) возникновение спазмов, рвоты, колита, а также его обострения, может наблюдаться снижение аппетита, а также анорексия. Возможны явления сухости и болезненности слизистой оболочки полости рта, афтозного стоматита (белого налета на слизистой полости рта, эрозии и язв).
Со стороны нервной системы часто (более 1 случая на 100) могут наблюдаться головокружения и головная боль.
Менее часто (от 1 случая на 1000 до 1 случая на 100 применений) могут возникать судороги, асептический менингит, снижаться память. Возможны психотические реакции, периферическая полинейропатия (выражающаяся в появлении тремора, гипостезии, боли и слабость в мышцах конечностей), возможны проявления депрессии, повышенной утомляемости, сонливости или же бессонницы, а также нервозности и раздражительности, чувства страха.
Со стороны органов чувств часто возможно снижение остроты зрения, появление диплопии, токсическая амблиопия, скотома, а также снижение слуха или другие нарушения слуха, появление звона в ушах.
Со стороны кожных покровов часто возможно появление кожного зуда, кожной сыпи (в основном это эритематозная и уртикарная сыпь), гиперемии кожи.
Менее часто (менее 1 случая на 100) возможно появление многоформной экссудативной эритемы, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла), а также явлений фотодерматита.
Также, со стороны кожного покрова, в местах внутримышечных инъекций редко (меньше чем 0,001 случаев) могут появиться чувство жжения, инфильтрация, а также образоваться асептический некроз и некроз жировой ткани.
Со стороны мочеполовой системы часто задержка жидкости, не часто возможно возникновение повторяющихся вагинальных болей неясного генеза, а также цистита, гематурии, протеинурии, поллакиурии, олигурии или анурии, дисменореи. Также (не часто) существует вероятность развития интерстициального нефрита, нефротического синдрома, а также снижение функции почек, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения не часто возможны побочные эффекты в виде агранулоцитоза, экхимоза, появления анемии различного генеза: апластической анемии, гемолитической, анемии, связанной с внутренними кровотечениями, возможны лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения как с пурпурой, так и без.
Со стороны дыхательной системы не часто может возникать одышка.
Со стороны ССС часто (более одного процента случаев) возможна гипертензия. Не часто могут появляться аритмия, а также кардиалгия, возможен коллапс. Достаточно редко (< 0,001 случаев) возникают случаи боли за грудиной, усугубления застойной сердечной недостаточности.
Эндокринные нарушения наступают редко (< 0,001 случаев) и выражаются в снижении массы тела.
Редко (< 0,001 случаев) могут появляться аллергические реакции, которые могут проявляться в виде анафилаксии, а также анафилактоидных реакций, сопровождающихся фокальной гиперемией, кожным зудом и крапивницей, есть вероятность появления отека Квинке в области век или параорбитальных тканей, губ, а также языка и голосовой щели, может появиться давящая боль за грудиной, сопровождающаяся одышкой и хрипами, возможен анафилактический шок ( который развивается стремительно), бронхоспастические реакции, вызванные аллергией.
Передозировка
Симптомами передозировки могут являться усиленные проявления побочных явлений со стороны ЖКТ, а также гипотензия, явления нефротоксичности (включая острую почечную недостаточность), проявления, связанные с нарушениями деятельности ЦНС (такие как вялость, сонливость, а также более острые – судороги и кома).
Терапией при прередозировке служит поддержание основных функций организма, а также симптоматическое лечение.
При передозировке Диклонатом П гемодиализ, как и форсированный диурез, малоэффективен.
Особые указания
Имеется ряд особых указаний. Наиболее важно следует придерживаться к рекомендациям по взаимодействию с другими лекарственными средствами.
При совместном применении, Диклонат П способен повышать концентрации в плазме таких препаратов, как метотрексат, дигоксин, циклоспорин, а также препаратов лития.
Диклонат П способен снижать эффект диуретиков. При применении совместно с калийсберегающими диуретиками может развиться такой побочный эффект как гиперкалиемия, при совместной терапии с препаратами антикоагулянтами, тромболитическими средствами (например, с урокиназой или стрептокиназой, альтеплазой) появляется высокий риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ).
Диклонат П способен уменьшать эффекты таких лекарственных средств как гипотензивные или снотворные.
При совместном применении усиливается вероятность негативных побочных эффектов от других НПВС, а также от глюкокортикостероидов (например, появление кровотечений в ЖКТ), усиливается токсичность метотрексата, а также нефротоксическое воздействие циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота способствует снижению концентрации диклофенака в крови.
При приеме с парацетамолом усиливается риск нефротоксических эффектов диклофенака.
Диклонат П способен понизить гипогликемический эффект гипогликемических препаратов.
Такие препараты как цефаперазон, цефотетан, цефамандол, а также пликамицин, вальпроевая кислота способствуют увеличению риска и частоты развития гипопротромбинемии.
При применении с циклоспорином, как и с препаратами золота, усиливается нефротоксический эффект диклофенака, что связано с его влиянием на синтез простагландинов в почках.
Повышается как эффективность, так и токсический эффект препарата при совместной терапии со средствами, которые оказывают блокирующее влияние на канальцевую секрецию, тем самым повышая концентрацию в плазме диклофенака.
Этанол, кортикотропин, колхицин, препараты зверобоя при совместном приеме с Диклонатом П могут способствовать развитию кровотечений в ЖКТ.
Сенсибилизирующее действие препарата к ультрафиолетовому облучению усиливается при совместном приеме с лекарственными препаратами, способными вызывать реакции фотосенсибилизации.
Также следует придерживаться к выполнению особых указаний:
Во время терапии рекомендуется систематическое проведение анализов периферической крови, контроль функции почек и печени, а также необходимо проводить периодические исследования кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим Диклонат П, рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя, а также не заниматься деятельностью, для выполнения которой необходима сосредоточенность, а также быстрота реакций.
Условия хранения
Диклонат П хранят при температуре 15-25° С, с ограничением доступа детям. Срок годности 5 лет.
Аналоги
Диклонат П является дженериковым препаратом. Оригинальный препарат – Вольтарен, также аналогами являются другие препараты диклофенака.
Цена
Диклонат П отпускается по рецепту. Средние цены на Диклонат П равны 89-107 рублям за упаковку в 5 ампул по 3 мл.
Нельзя самостоятельно назначать себе лекарственные препараты без консультации специалиста. Перед использованием Диклоната П обратитесь к врачу!
