Вимпат является противоэпилептическим средством с действующим веществом лакосамид. Выпускается в форме раствора для инфузий фирмой USB фарма. Внешне является прозрачной бесцветной жидкостью.
В 1 мл раствора содержится лакосамид в количестве 10 мг, а также различные вспомогательные вещества: хлорид натрия 7,62 мг, разведенная хлористоводородная кислота для получения рН 4,0, вода для инъекций до 1 мл раствора.
По 20 мл препарата в стеклянных прозрачных бесцветных флаконах тип I: Еврофлакон емкостью 20 мл, закупорен хлорбутиловой резиновой пробкой с фторполимерным покрытием, сверху находится алюминиевый колпачок, снабженный отрывной пломбой серого цвета из пластика.
Фармакологический механизм противоэпилептического действия лакосамида точно не установлен.
Лакосамид способен усиливать избирательно медленную инактивацию натриевых каналов, что в дальнейшем приводит к стабилизации гипервозбудимых оболочек нервных клеток.
Также лакосамид связывается с СКМР-2 (фосфопротеин), экспрессируемый преимущественно в нервной системе и участвующий в регуляции дифференцировки нейронов.
Фармакодинамически лакосамид способен снижать развитие повышенной судорожной готовности. Вимпат оказывает синергическое противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, топироматом, карбамазепином, вальпроатами, фенитоином, ламотриджином или габапентином.
Фармакокинетически концентрации лакосамида в плазме увеличиваются пропорционально полученной после внутривенного введения дозировке в объеме до 300 мг. Объем распределения при этом равен примерно 0,6 л/кг, степень связывания с белками плазмы не превышает 15%. Двукратное ежедневное введение раствора Вимпата приводит к достижению равновесных концентраций в плазме в течение 3 дней.
Вимпат на 95% выводится почками, в неизмененном состоянии (до 40% от дозы), а также в виде метаболитов (менее 30%).
Доля полярной фракции в моче (предположительно это сериновые производные) составляет примерно 20%. Другие метаболиты обнаруживаются в моче в количестве до двух процентов. Образование О-десметилового метаболита происходит за счет эффектов изофермента цитохрома Р450 (подтип СУР2С19). При этом метаболит не имеет собственной фармакологической активности.
Период полувыведения лакосамида – примерно 13 ч. Фармакокинетические параметры прямо пропорциональны вводимой дозе, они не меняются со временем и имеют низкую индивидуальную вариабельность.
Показания
Вимпат показан для применения как составляющий элемент в комплексной терапии парциальных судорожных припадков, включая как те случаи, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией, так и не сопровождающиеся ею.
Используется у пациентов с эпилепсией в возрасте старше 16 лет.
Вимпат в форме раствора для инфузий назначается в том случае, когда пероральный прием лекарственного средства временно невозможен.
Противопоказания
Вимпат не используется в случаях повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.
- При диагностированной атриовентрикулярной блокаде II или III степени (поэтому перед использованием лучше провести ЭКГ).
- Не используется в педиатрической практике.
- С осторожностью следует назначать пациентам с почечной недостаточностью, особенно тяжелой степени (следует мониторировать уровень креатинина и его клиренс).
При терапии Вимпатом следует прекратить грудное вскармливание в силу вероятности попадания препарата в грудное молоко.
По использованию Вимпата во время беременности не имеется клинических данных. При этом исследования на животных тератогенных эффектов не зарегистрировали, однако была установлена эмбриотоксичность при использовании высоких доз препарата.
В связи с этим Вимпат не рекомендован к применению во время беременности, за исключением случаев, при которых польза для матери превышает возможные риски над для плода.
Способ применения
Вимпат для инфузий применяется внутривенно в течение 15-60 минут 2 раза в день. При этом рекомендована начальная доза в количестве 50 мг 2 раза в день, которую через 1 неделю увеличивают до 100 мг 2 раза в день.
Далее (исходя из эффективности и переносимости), поддерживающую дозировку допустимо увеличивать каждую неделю на 50 мг 2 раза в день вплоть до достижения максимально возможной суточной дозировке 400 мг в сутки (или по 200 мг дважды в день). Отмена Вимпата должна проходить постепенно (доза должна снижаться на 200 мг в неделю). Допустимо раствор препарата вводить как без дополнительного разведения, так и разведенным.
Существует опыт применения раствора для инфузий длительностью до 5 дней. Рекомендуется переходить на пероральный прием препарата при первой возможности.
Лечение Вимпатом может начинаться как с перорального, так и с внутривенного введения (таблетки или раствор для инфузий соответственно).
При необходимости допустима замена приема таблеток на внутривенное введение без повторного титрования дозы и наоборот. Однако суточная дозировка и кратность введения не должны изменяться.
Инструкция по приготовлению раствора. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор во флаконе прозрачный, бесцветный и не содержит посторонние примеси. Не следует использовать помутневший раствор.
Вимпат для инфузий совместим со следующими растворителями:
- 0,9% раствор хлорида натрия;
- 5% раствор декстрозы;
- раствор Рингера.
Приготовленный раствор необходимо применить в течение суток после растворения хранить при этом в условиях температуры не выше 25°С.
Оставшийся неиспользованным раствор следует утилизировать в соответствии с существующими правилами.
Пациентам с легкими и умеренными изменениями функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекция дозы принимаемого препарата не требуется. В случаях тяжелой почечной недостаточности максимально допустимая доза составляет 300 мг в сутки.
Вимпат выводится из плазмы при гемодиализе, в течение 4 ч после процедуры концентрации снижаетсю примерно на половину. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется введение дополнительно до 50% разовой дозы после окончания проведения гемодиализа.
Лечение людей с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить с максимальной осторожностью, т.к. не имеется большого опыта клинического применения лакосамида у таких пациентов, и имеется вероятность накопления метаболитов, не обладающих известной фармакологической активностью, однако при этом вступающих в связь с различными лекарственными препаратами, используемыми совместно. Всем больным с изменениями с функции почек титрация дозировок проводится с осторожностью.
Пациентам с легкими или умеренными изменениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется. Повышать дозировки локасамида таким пациентам следует с осторожностью, учитывая, что изменения функции печени часто сопряжены нарушениям функции почек. Фармакокинетические показатели Вимпата у пациентов с тяжелыми нарушениями работы печени не изучались по этическим соображениям.
При применении препарата для пациентов пожилого возраста снижение дозы не требуется. Опыт применения лакосамида у пожилых пациентов с эпилепсией ограничен. Следует учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса и, как следствие, повышения концентрации лакосамида в плазме крови.
Побочные эффекты
В случаях применения препарата Вимпат чаще всего наблюдаются побочные эффекты в виде головокружения, головной боли, тошноты, а также диплопии. Как правило, они легко выражены.
Выраженность ряда побочных реакций напрямую зависит от дозы и снижается после ее уменьшения. Частота и тяжесть побочных реакций со стороны ЦНС и ЖКТ обычно снижается со временем.
Применение Вимпата сопровождается удлинением интервала PQ, напрямую коррелирующим с дозой препарата, в силу этого возможно появление таких клинических состояний, как атриовентрикулярная блокада, снижение частоты сердечных сокращений обмороки.
Довольно часто встречаются побочные реакции, проявляющиеся в депрессивном состоянии, раздражительности, нарушении равновесия и координации движений. Встречаются случаи снижения памяти и концентрации внимания, тремор, гипестезия (нарушение чувствительности), сонливость, спутанность сознания, нистагм (повторяющиеся ритмичные сокращения глазных яблок), дизартрия.
Со стороны органов зрения нередки случаи нечеткости зрительного восприятия.
Часто встречаются случаи вертиго, сопровождающиеся шумом в ушах, часты явления рвоты, запора с метеоризмом, диспепсии и сухости во рту, зуда, мышечных спазмов.
Вероятны случаи нарушения походки, а также есть риск падений и повышенный риск получения травм (из-за нарушения координации движений и головокружения). Возможна астения и утомляемость.
Существуют местные реакции. Они связаны с внутривенным введением.
Часто возникает боль или неприятные ощущения, раздражение кожных покровов в месте инъекции. Реже – покраснение кожных покровов в месте инъекции.
Передозировка
Клинические данные о передозировке лакосамида ограничены. После приема препарата в дозе 1200 мг в сутки клинические симптомы передозировки наблюдались, в основном, со стороны центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта и выражались головокружением и тошнотой.
При снижении дозы симптомы исчезали. Антидота лакосамида не существует. Терапия передозировки симптоматическая. При необходимости, возможно применить гемодиализ (один сеанс удаляет примерно половину дозы, циркулирующей в крови).
Особые указания
Имеется ряд особых указаний в отношении взаимодействия с другими лекарственными средствами.
По данным клинических исследований показана низкая вероятность взаимодействия Вимпата с другими лекарственными препаратами.
С осторожностью используется лакосамид в сочетании с препаратами, приводящими к удлинению интервала PQ (например, карбамазепин, ламотриджин, прегабалин), а также с антиаритмиками I класса.
Лакосамид является субстратом для фермента печени из группы цитохрома Р450. Мощные стимуляторы ферментов, например рифампицин или трава зверобоя продырявленного, вызавют умеренное снижение системной концентрации Вимпата. В связи с этим важна осторожность при назначении подобных препаратов или их отмене.
Лакосамид при использовании любой терапевтической дозы не оказывает влияния на равновесную концентрацию окскарбазепина, леветирацетама, карбамазепина, габапентина, ламотриджина, топирамата, фенитоина, препаратов из ряда вальпроевой кислоты, фенобарбитала, клоназепама и зонизамида.
Сопутствующая терапия противоэпилептическими средствами, индуцирующими ферменты (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах), снижает общую системную экспозицию лакосамида на четверть.
Пероральные контрацептивы
Нет признаков значимого взаимодействия между Вимпатом и пероральными контрацептивами этинилэстрадиолом и левоноргестрелом согласно данным исследований. Лакосамид не оказывает влияние на концентрацию прогестерона.
Лакосамид значимо не влияет на фармакокинетические показатели дигоксина. Не имеется данных о клинически значимых взаимодействиях лакосамида и метформина. Данных о взаимодействии Вимпата с алкоголем нет.
Омепразол в дозах 40 мг в сутки увеличивал площадь под кривой «концентрация-время» Вимпата на 20%.
Этот эффект не имеет существенного клинического значения. При однократном приеме дозы лакосамид не влиял на фармакокинетику омепразола. Лакосамид не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Поскольку степень связывания раствора препарата Вимпат с белками плазмы крови менее 15%, клинически значимые взаимодействия с иными препаратами, находящимися в состоянии связывания с белками, маловероятно.
Применение Вимпата может вызывать развитие головокружения, что теоретически может привести к падениям и травмам. Пациентам необходимо соблюдать осторожность и оценивать возможную реакцию организма на прием препарата.
Анализ клинических исследований различных противоэпилептических препаратов показывает некоторое увеличение риска возникновения суицидальных мыслей, либо суицидального поведения. Механизм данных эффектов не ясен, имеющиеся данные не позволяют отрицать наличие такого риска при приеме Вимпата.
Родственникам или персоналу, ухаживающим за пациентами, важно знать о существующем риске суицидального поведения, и в случае возникновения необходимости решать вопрос о консультации специалиста (психиатра) в случае развития суицидального поведения. Больные, получающие лечение Вимпатом, должны быть под тщательным наблюдением и предупреждены о важности консультации психиатра в случае появления суицидальных мыслей. В силу наличия вероятности удлинения интервала PQ. на фоне приема лакосамида, пациентам показан периодический контроль ЭКГ.
Лекарственное средство Вимпат может влиять на способность к управлению автомобилем и на пользование механизмами, так как прием препарата может сопровождаться появлением головокружения и нечеткостью зрения.
Условия хранения
Вимпат для инфузий следует хранить при температуре не выше 25 °С. Годен в течение 3 лет.
Аналоги
Вимпат не имеет аналогов и является оригинальным препаратом.
Цена
Вимпат для инфузий отпускается строго по рецепту врача. Средние цены могут варьировать в широких пределах в силу редкого использования врачами. Точной информации про цены на раствор в инфузии нет.
Имеются противопоказания! Самолечение опасно для жизни. Перед использованием Вимпата для инфузий обратитесь к специалисту!
