Сермион (международное название Ницерголин), фармакологически относится к группе альфа-адреноблокаторов. Выпускается фирмой Пфайзер.
Препарат для инъекций (уколов) выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. В 1 флаконе с лиофилизатом активного вещества: ницерголина в количестве 4 мг; вспомогательно содержится: винная кислота, моногидрат лактозы. В 1 ампуле с растворителем: хлорид натрия, хлорид бензалкония, вода для инъекций.
Лиофилизат – порошок или белая пористая масса, растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамические свойства. Ницерголин – производное эрголина, благотворно влияет на метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, улучшая их. Способствует снижению агрегации тромбоцитов и улучшает peологические показатели, способен увеличивать кровоток в конечностях (особенно скоростные его показатели), проявляет умеренное альфа-1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетически Сермион быстро и практически полностью абсорбируется после парентерального введения.
Основными продуктами метаболизма являются MMDL (1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин, являющийся продуктом гидролиза) и MDL (6-метил-8 β-гидроксиметил-10 α- метоксиэрголин, являющийся продуктом деметилирования под влиянием фермента CYP2D6).
Соотношение показателей под графиком «концентрация-время» для MMDL и MDL при внутривенном введении Сермиона указывает на значительную степень метаболизма при первом прохождении через печень. При исследованиях отмечалось отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
Сермион активно (более чем на 90%) способен соединяться с белками плазмы. Ницерголин и его продукты обмена способны распределяться в кровяных тельцах. Фармакокинетика ницерголина при использовании в дозах до 60 мг линейна и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой (до 80% от введенного количество), и в небольшой степени (10-20%) с желчью (калом). У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается выраженное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Сермион может применяться для терапии в случае острых и хронических церебральных метаболических и сосудистых нарушений, возникающих при атеросклерозе (в частности при дисциркуляторной энцефалопатии), повышенном АД, тромбозе или эмболии сосудов головного мозга (при сосудистой деменции, транзиторной церебральной атаке, головной боли, вызванной вазоспазмом).
Применяется при острых и хронических периферических метаболических и сосудистых нарушениях (при болезни Рейно, а также при органических и функциональных артериопатиях конечностей, при синдромах, связанных с нарушениями периферического кровотока).
Как дополнительное средство терапии гипертонических кризов (парентеральное применение).
Противопоказания
Противопоказан Сермион в случае выраженной брадикардии, при нарушении ортостатической регуляции, при остром кровотечении, если пациент недавно перенес инфаркт миокарда.
Не применяется при повышенной чувствительности пациента к препарату.
С осторожностью следует применять при наличии в анамнезе гиперурикемии или подагры, а также в сочетании с лекарственными препаратами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Применение в период беременности допускается только в случае крайней необходимости и под наблюдением лечащего врача, в период грудного вскармливания требуется прекращение кормления на весь период терапии.
Способ применения
Внутримышечно применяется в количестве 2-4 мг дважды в сутки.
Внутривенно: в виде медленной инфузии по 4-8 мг в 100 мл раствора хлорида натрия 0,9 % или раствора декстрозы 5%-10%; по назначению врача эта доза может вводиться несколько раз в день.
Внутриартериально: по 4 мг в 10 мл раствора хлорида натрия 0,9 %; Сермион вводится в течение 2 минут.
Приготовленный раствор используется сразу.
Доза и способ введения, как и длительность терапии, зависят от характера заболевания. Терапия может начинаться с парентерального введения, затем переходят на прием препарата внутрь.
Больным, у которых имеются нарушения функции почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл) назначаются более низкие терапевтические дозы препарата Сермион.
Побочные эффекты
Побочные реакции, как правило, проявляются в легкой или умеренной степени.
После парентерального применения редко возможно выраженное снижение АД, а также появление головокружения, ощущения жара, возможны высыпания на коже, диспепсические явления, чувство сонливости или бессонница.
Может повышаться концентрация мочевой кислоты в крови, этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Передозировка
При передозировке происходит значимое снижение АД, которое обычно проходит при принятии пациентом на несколько минут горизонтального положения. В крайнем случае, при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца требуется введение симпатомиметических средств, проходящее под постоянным контролем АД.
Особые указания
Сермион способен усилить эффект антигипертензивных препаратов.
Сермион проходит метаболизм при участии цитохрома CYP450 2D6, в этой связи не исключается возможность его взаимодействия с препаратами, также проходящими метаболизм с помощью данного фермента.
После парентерального введения Сермиона в связи с возможным понижением АД пациент должен несколько минут оставаться в горизонтальном положении, особенно в начале терапии.
Действие препарата развивается постепенно, рекомендуемая терапия составляет длительное время, на протяжении которого врач должен периодически (не реже каждых 5- 6 месяцев) оценивать эффект от применения Сермиона, а также целесообразность его продолжения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании пациентом сложного технического оборудования или при управлении автомобилем, учитывая характер основного заболевания.
Условия хранения
Лиофилизат хранят при температуре до 25°С. Необходимо ограничить доступ для детей. Срок годности лиофилизата 4 года, вложенного растворителя 5 лет.
Аналоги
Является оригинальным препаратом высокого качества. Аналогичными препаратами являются препараты, имеющие торговое наименование Ницерголин с добавлением фирмы-производителя. Отличаются меньшей эффективностью при достаточно высокой цене.
Цена
Сермион в виде ампул отпускается по рецепту. Средние цены могут варьировать исходя из различных факторов (в частности, наценка аптечной цены), представлены ниже:
- Упаковка ампулы по 4 мг лиофилизата №5 1570-1930 рублей.
Заниматься самолечением опасно! Представлена краткая инструкция, необходимо знакомиться с полной инструкцией от фирмы-изготовителя. Перед применением Сермиона обратитесь к врачу!
