Препарат Найзилат является нестереодиным противовоспалительным средством. Действуюшее вещество – амтолметина гуацил, производное уксусной кислоты. Фармакологическое действие Найзилата заключается в десенсибилизирующем, обезболивающем, противовоспалительном, жаропонижающем, гастропротективном эффектах.
Действующее вещество – амтолметин гуацил является неселективным ингибитором циклооксигеназы. Оказывает свои эффекты за счет нарушения метаболизма арахидоновой кислоты (снижается уровень образования медиаторов воспаления – простогландинов, гистамина, цитокинов и т.д.).
Защитное действие на слизистую ЖКТ заключается в стимуляции рецепторов капсаицина (ваниллоидные рецепторы), это, в свою очередь, приводит к увеличению продукции оксида азота. За счет этого создается противовес отрицательным эффектам, развивающимся из-за уменьшения образования простогландинов. Препарат хорошо переносится пациентами даже при длительном применении (3-6 месяцев).
Найзилат быстро и практически полностью всасывается при пероральном приеме. В течение первых 2-3 часов высокая концентрация достигается в слизистой желудка. Активный метаболит – толметин связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен около 5 часов. За сутки препарат фактически полностью выводится из организма с мочой (80%) и желчью (20%).
Показания к применению
Показаний к назначению Найзилата достаточно много:
- Вертеброгенные болевые синдромы (ишиас, люмбоишиалгия, цервикалгия и т.д.).
- Заболевания суставов (в том числе подагрический артрит).
- Невралгия тройничного нерва.
- Межреберная невралгия.
- Мигрень, головная боль, напряжения.
- Боль при травмах и ожогах.
Используется как симптоматическое обезболивающее и противовоспалительное средство в комплексной терапии заболеваний.
Противопоказания
Существует ряд ограничений при применении препарата. Найзилат противопоказан при следующих состояниях:
- Непереносимость компонентов препарата.
- Аспиринзависимая бронхиальная астма.
- Непереносимость НПВС, в том числе по анамнезу.
- Язва желудка и ДПК.
- Активное кровотечение в ЖКТ.
- Неспецифический язвенный колит.
- Болезнь Крона в стадии обострения.
- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
- Активные заболевания печени и/или тяжелая печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мл в минуту.
- Ранний период после проведения АКШ.
- Тяжелая артериальная гипертензия.
- Непереносимость лактозы из-за врожденного дефицита лактазы.
- Беременность и лактация.
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов с низким уровнем клубочковой фильтрации, у больных ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом. Также следует оценивать риски при длительном приеме любых НПВС, наличия язвенного поражения желудка и ДПК по анамнезу, при одновременном приеме антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, пароксетин и т.д.).
Побочные эффекты
При приеме Найзилата могут развиваться побочные эффекты. Все эффекты разделены на группы: частые (от 1 до 10% среди всех случаев приема), нечастые (до 1 %), редкие (от 0,01 до 0.1%), очень редкие менее 0,01%. Следует обратить внимание на частоту побочных эффектов, их развитие как правило является редким, а обширный список лишь указывает на тщательно проведенные исследования с выявлением всех возможных побочных эффектов.
Какие побочные эффекты встречаются со стороны…
— ЖКТ: часто встречаются тошнота, диспептические явления. Редко – боли в животе, нарушения стула. Очень редко – развитие язвенного поражения, острая печеночная недостаточность.
— Почки: редко повышение уровня калия, азота мочевины, отдельные сообщения – обострение хронического инфекционного процесса.
— Центральная нервная система: часто головокружение, головная боль, сонливость. Редко шум в ушах, нарушения зрения, депрессивные эпизоды.
— Дыхательная система: редко одышка, отек гортани, бронхоспазм, преимущественно встречались данные побочные эффекты у пациентов с бронхиальной астмой.
— Сердечно-сосудистая система: часто подъем артериального давления, отмечался преимущественно на фоне базисной терапии за счет изменения эффективности препаратов.
— Органы кроветворения: редко и очень редко анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
— Кожный покров: нечасто развитие высыпаний. Редко уплотнение или шелушение кожи, эксфолиативный дерматит. Очень редко синдром Лайелла. Аллергические реакции в виде анафилаксии встречались редко и очень редко.
Также нечасто зафиксировано развитие слабости, отеков, повышения массы тела, редко встречалось развитие потливости, лихорадки, лимфоаденопатии, отек языка.
Дозировка
Найзилат предназначен для приема внутрь. Препарат принимается на голодный желудок для развития гастропротективного эффекта. Стандартная дозировка составляет 600 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза может составлять 600 мг в сутки. Максимальная суточная дозировка 1800 мг.
Передозировка
Симптомами передозировки являются боли в желудке, тошнота, рвота, ацидоз. Специфического антидота не существует. Требуется проведение симптоматической терапии, использование адсорбентов.
Аналоги
Препарат Найзилат является недавно синтезированным оригинальным нестереоидным противовоспалительным препаратом с гастропротективной активностью. Аналогов препарата на данный момент нет. Схожими по действию препаратами являются комбинированные НВПС с включенным в состав ингибитором протонной помпы. К этой группе относится, в частности, лекарственное средство Вимово.
Особые указания
Во время терапии необходимо контролировать показатели крови, функции почек и печени. Найзилат может менять картину при проведении анализа на стероидные гормоны. На время лечения следует отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, в том числе от вождения автомобилем.
Найзилат может снижать эффективность гипотензивных средств, диуретиков. Индукторы цитохромов печени увеличивают продукцию активных метаболитов препарата. Также он усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов. Может учащать развитие побочных эффектов стероидных гормонов. Увеличивает концентрацию препаратов лития и метотрексата. Антацидные препараты и прием пищи снижают всасываемость Найзилата.
Цена на таблетки
Отпуск препарата осуществляется по рецепту. Препарат новый для российского рынка и встречается не в каждой аптеке. Чтобы узнать информацию о наличии лекарственного средства в аптеке, воспользуйтесь справочными службами. Средние цены на упаковку таблеток Найзилат 600 мг №20 находятся в пределах (актуальность на 21.12.14) 340-420 рублей.
