Таблетки Мелоксикам представляют собой НПВС, нестероидное противовоспалительное средство. Производное оксикама.
Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное действие. Эффект реализуется за счёт селективного ингибирования циклооксигеназы-2, регулирующей синтез цитокинов воспаления. Значительно снижает при этом активность циклооксигеназы-1, участвующей в синтезе простагландинов, защите слизистой оболочки желудка, регуляции ренального кровотока.
Хорошая всасываемость достигается у препарата из ЖКТ при приеме внутрь, одновременный приём еды при этом не влияет на его всасывание. Показатель абсолютной биодоступности Мелоксикама при приеме дозы 30 мг составляет 89%. При приеме внутрь в эритроциты проникает менее 10% препарата.
Метаболизируется преимущественно в печени, причем почти полностью до 4-х фармакологически неактивных производных. При печеночной и почечной недостаточностях вплоть до средней степени тяжести значительного изменения фармакокинетических параметров не обнаружено.
Из организма выводится большей частью в виде метаболитов с мочой и калом. В неизменном виде обнаруживается в моче в следовом количестве. Менее 5% от суточной дозы препарата выводится в неизмененном виде с калом.
Проводилось множество исследований препарата, включая рандомизированные двойные плацебо контролируемые исследования, также проводились исследования в отношении безопасности по влиянию на развитие онкопатологии, фертильности и т. д.
Канцерогенного эффекта препарата не обнаружено при проведении исследований: 104 недели у крыс, которым Мелоксикам вводился внутрь, до 0,8 мг на кг веса в сутки, и у лабораторных мышей, которым 99 недели перорально вводилось до 8 мг на кг веса в сутки, что составляет примерно 2, 2 суточной дозы для взрослого человека весом 50 кг.
При исследованиях не выявлено мутагенности в тесте Эймса, а также не обнаружено кластогенности при проведении теста на хромосомные аберрации в лимфоцитах человека и при проведении микроядерного теста на костном мозге лабораторных мышей in vivo.
Препарат не оказал влияния на фертильность лабораторных крыс при уровне дозы в 4,9 и 2,5 выше суточной дозы взрослого человека весом 50 кг при пересчете на массу животного.
Однако, было выявлено увеличение частоты летальности плода при пероральном введении препарата самкам в дозах, более 0,5 выше суточной для человека, если самочки крыс получали Мелоксикам за две недели до спаривания или в раннем периоде эмбриогенеза плода.
Показания
Таблетки Мелоксикам показаны к применению при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождающихся различной степени выраженности болевыми синдромами. Среди них: различные артриты, анкилозирующий спондилит, остеоартрозы.
Также допустимо использовать при радикулопатиях, вертеброгенных болевых синдромах.
Противопоказания
Таблетки Мелксикам противопоказаны в ряде случаев:
- «Аспириновая триада» — бронхиальная астма, непереносимость ЛС пиразолонового ряда и ацетилсалициловой кислоты и рецидивирующий полипоз носа, которые все в совокупности диагностированы у одного пациента;
- Аллергические реакции к препарату, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
- Язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- Геморрагический инсульт, субарахноидальное, эпидуральное, желудочное и другое кровоизлияние, или кровотечение, в том числе по анамнезу;
- Педиатрическая практика до 15 лет;
- Тяжелая сердечная, почечная, печеночная недостаточность. Возможно использовать во время гемодиализа в минимальных дозах.
Имеется ряд ограничений, о которых не стоит забывать:
- Пожилой возраст пациентов (старше 65 лет);
- Эрозивное и язвенное поражение ЖКТ в анамнезе;
- Женщины, планирующие беременность, а также женщины в период лактации.
Способ применения
Дозу каждому пациенту требуется подбирать индивидуально, наиболее оптимально использовать в течение минимального промежутка времени в наименьшей эффективной дозе.
Таблетки Мелоксикам принимаются перорально во время приёма пищи (или после него), не разжевывая, по 7,5 или 15 мг один раз в сутки в одно и тоже время.
Если требуется комбинированное введение препарата, то есть сочетание таблеток и внутримышечно вводимого раствора, то общая суточная доза мелоксикама должна быть не больше 15 мг, являющимися максимальной суточной дозой.
Внимание: у пациентов, которые находятся на гемодиализе, суточная норма снижается вдвое и составляет максимально 7,5 мг/сутки! Начальная доза при повышенном риске побочных эффектов составляет также 7,5 мг в сутки.
Побочные эффекты
Имеется ряд вероятных побочных эффектов:
- Требуется соблюдать осторожность при поражениях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также при использовании в сочетании с метотрексатом и антикоагулянтами – существует риск развития цитопенических изменений;
- Гастродуоденальные язвы, воспаление, кровотечение, изъязвление ЖКТ, вплоть до перфорации. Патологические изменения могут развиваться исподволь, без каких-либо предварительных симптомов. Риск осложнений резко возрастает у пожилых пациентов, а также при длительном приёме (свыше 3 месяцев);
- Индивидуальная непереносимость препарата – крапивница, фотосенсибилизация, зуд служат поводом для обращения к лечащему врачу для решения вопроса об отмене препарата;
- Применение Мелоксикама в таблетках при лечении пациентов с пониженным почечным кровотоком может ускорять декомпенсацию состояния со стороны почек. Велик риск подобной реакции у больных с застойной сердечной недостаточностью, явлениями дегидратации, циррозом печени, нефротическим синдромом, а также у тех, кто получает диуретики. С осторожностью следует назначать Мелоксикам в таблетках после обширного оперативного вмешательства, приведшего к снижению объема циркулирующей крови – с самого начала требуется проведение тщательного контроля функции почек. Имеется информация о ряде случаев развития гломерулонефрита, некроза мозгового вещества почек, интерстициального нефрита и нефротического синдрома при приёме препарата;
- Может вызывать нарушение нормальной работы печени. При выраженном отклонении от нормы сывороточных трансаминаз требуется срочно прекратить приём препарата и провести тщательное обследование пациента;
- Мелоксикам может вызывать (редко) сонливость, головокружение, головные боли. Рекомендуется отказаться от управления транспортом на время курса лечения, а также от иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Симптомами передозировки служит усиление возникающих побочных эффектов.
Терапия симптоматическая: промывание желудка, приём сорбентов, купирование иных симптомов. Ускоряет вывод Мелоксикама колестирамин.
Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками плазмы. Не имеется антидотов и специфических антагонистов.
Особые указания
- Назначать с осторожностью пожилым, истощенным, ослабленным людям;
- Резко возрастает риск осложнений при сочетании с другими НПВС в отношении развития эрозий, кровотечений, язв желудка и кишечника;
- При приёме Мелоксикама одновременно с гипотензивными лекарственными средствами есть вероятность снижения эффективности последних;
- При приёме Мелоксикама одновременно с препаратами лития рекомендовано осуществление контроля концентрации последнего – возможно накопление препаратов в крови;
- При приёме Мелоксикама одновременно с метотрексатом возможно усиление побочного эффекта последнего, требуется проведение периодического контроля общих показателей периферической крови (имеется риск лейкопении и анемии);
- При одновременном приёме Мелоксикама с тромболитическими препаратами, а также с антикоагулянтами растёт риск развития у пациента кровотечений – требуется осуществление контроля свертываемости крови;
- Приём таблеток Мелоксикама одновременно с внутриматочными контрацептивами может снижать эффективность последних;
- Применять с осторожностью в сочетании с диуретическими средствами, а также циклоспорином – возрастает риск развития почечной недостаточности;
- Приём препарата одновременно с колестирамином усиливает выведение Мелоксикама с калом;
- Как и прочие НПВС, препарат может вызывать смазанную картину инфекционных заболеваний.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.
Аналоги
Мовалис является оригинальным препаратом Мелоксикама. Существует огромное количество аналогов с тем же действующим веществом: Мелофлекс, Мовасин, Мирлокс, Мелоксикам с приставкой, указывающей на фирму производитель (Тева, Прана и т. д.) и т. п.
Цена
Средние цены на Мелоксикам сильно варьируют в зависимости от производителя и составляют:
- Упаковка 7,5 мг 20 таблеток 80-650руб.
- Упаковка 15 мг 10 таблеток 115-560руб.
- Упаковка 15 мг 20 таблеток 150-780руб.
Самым дорогим (но и самым качественным) препаратом является Мовалис.
Нельзя самостоятельно назначать себе НПВС. Перед использованием Мелоксикама обратитесь к врачу!
