Калмирекс входит в фармакотерапевтическую группу миорелаксантов с центральным механизмом действия. Выпускается фирмой Сотекс.
Внешне представлен прозрачным, бесцветным с допустимым зеленоватым оттенком раствор для парентерального введения, имеет специфический запах.
В 1 ампуле содержатся: активные вещества в виде толперизона гидрохлорида в количестве 100 мг, лидокаина гидрохлорида в количестве 2.5 мг.
Вспомогательно присутствуют: метилпарагидроксибензоат, концентрированная кислота хлористоводородная до необходимого уровня pH в 3,0-4,5, моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, вода для инъекций до объема 1 мл.
По пять темных стеклянных ампул 1 мл в ячейковой контурной упаковке. По 1 или 2 контурных упаковки помещают в пачку, изготовленную из картона.
Фармакологически Калмирекс оказывает мембраностабилизирующий и местноанестезирующий эффект, способствует снижению скорости проведения нервных импульсов в первичных афферентных волокнах, а также двигательных нейронах, в результате чего происходит блокирование спинномозговых поли- и моносинаптических рефлексов.
Также, по-видимому, опосредованно идет блокирование выделения медиаторов путем ингибиции поступления ионов кальция в нейрональные синапсы. Препарат снижает проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
Помимо влияния на ЦНС и независимо от него усиливает периферический кровоток. В развитии данного эффекта играет роль слабый антиадренергический и спазмолитический эффект Калмирекса.
Лидокаина гидрохлорид действует местноанестезирующе, при дозировании согласно инструкции, не оказывает значимого общего действия.
Фармакокинетически толперизон экстенсивно проходит метаболизм в печени. Экскретируется с мочой практически полностью в виде метаболитов. Достоверная фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Время полувыведения после внутривенного использования составляет около полутора часов.
Абсорбция лидокаина гидрохлорида полная, ее скорость зависит от места введения и от дозы. Время достижения максимальных концентраций в плазме при внутримышечных инъекциях составляет около 40 минут. Связывание с белками плазмы высокое и достигает от 50 до 80%.
Лидокаина гидрохлорид быстро распределяется в тканях и органах. Способен проникать через гистогематические барьеры (ГЭБ и плацентарный барьер), а также проникать в грудное молоко (достигается до 40% концентрации от уровня в плазме крови матери).
Метаболизм проходит в печени (до 95% от общего количества) при участии микросомальных ферментов, образуя активные метаболиты. Выводится лидокаин с желчью (после чего часть подвергается повторному всасыванию в ЖКТ) и с мочой (в неизмененном виде, до 10% от общего количества).
Показания
Калмирекс применяется:
- При гипертонусе и спазме поперечнополосатой мускулатуры, которые возникли как следствие органических заболеваний ЦНС (при инсульте, поражении пирамидных путей, миелопатии, рассеянном склерозе, энцефаломиелите), а также опорно-двигательного аппарата (при артрозах крупных суставов, спондилоартрозе, спондилезе, при цервикальном и люмбальном синдромах).
- В качестве восстановительной терапии после ортопедических или травматологических операций.
- Как составная часть в комплексной терапии, в случае облитерирующих заболеваний сосудов: при облитерирующем атеросклерозе, облитерирующем тромбангиите, диабетической ангиопатии, в случае болезни Рейно, при диффузной склеродермии.
Показан Калмирекс и при заболеваниях, возникающих при заболеваниях, ведущих к дисфункции иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
- Калмирекс не применяется в случае индивидуальной непереносимости, в том числе к лидокаину.
- Противопоказан при миастении.
- Не применяется в педиатрической практике, вплоть до 18 летнего возраста, а также в периоды беременности и лактации.
- Требуется особая осторожность при почечной или печеночной недостаточности, без коррекции дозы.
Способ применения
Взрослым пациентам Калмирекс назначается внутримышечно ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты
При применении Калмирекса возможны побочные нарушения психики: из них нечасто может наблюдаться расстройство сна или бессонница; редко угнетение активности, депрессия.
Со стороны ЦНС: нечасто возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости; редко может возникать синдром дефицита внимания, вялость, появляться тремор, судороги, а также возможны расстройства или потеря чувствительности.
Со стороны ССС: нечасто случаи артериальной гипотензии; редко может возникнуть тахикардия, стенокардия; очень редко возможна брадикардия, приливы крови.
Со стороны ЖКТ: нечасто может возникать чувство дискомфорта, сухость во рту, тошнота и диспепсия, возможны диарейные явления; редко может появляться боль в эпигастрии, метеоризм, запор, а также рвота, нарушения функции печени.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто возможно проявление мышечной слабости, миалгии, боль в конечностях; редко чувство дискомфорта в конечностях; очень редко возможна остеопения.
Со стороны органов дыхания: редко может возникать одышка, учащаться дыхание, может начаться носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко возможны случаи потливости, аллергического дерматита, кожного зуда, сыпи, крапивницы.
Со стороны системы кроветворения: очень редко возможно появление анемии, лимфаденопатии.
Со стороны иммунной системы: редко возможны реакции гиперчувствительности, а также анафилактические реакции; очень редка возможность анафилактического шока.
Со стороны обмена веществ: нечасты случаи анорексии; очень редки случаи полидипсии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко возможно появление энуреза, протеинурии.
Со стороны органа зрения: редко может возникать нарушение зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха: редко возможен звон в ушах, вертиго.
Часто может появляться покраснение в месте инъекции; нечасто чувство усталости, недомогание, астения; редко может возникнуть чувство опьянения, жажды, жара, раздражительности; очень редко возможен дискомфорт в груди.
Редко может снижаться АД, повышаться концентрация билирубина, выявляться нарушения в функциональных пробах печени, снижаться количество тромбоцитов, а также повышаться количество лейкоцитов; очень редко может наблюдаться повышенный уровень креатинина.
Передозировка
Симптомами являются появление атаксии, тонических и клонических судорог, диспноэ, а также остановка дыхания.
При передозировке проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, которые могут ограничивать применение Калмирекса, не имеется.
Хотя толперизон оказывает влияние на ЦНС, в то же время Калмирекс не обладает общим седативным эффектом, вследствие чего возможно его применение в комбинации с седативными или снотворными средствами, препаратами с содержанием этанола.
Калмирекс не усиливает воздействие этанола на ЦНС.
Препарат способен усиливать действие НПВС, исходя из этого, при совместном применении может потребоваться снижение дозы последних.
В период терапии требуется особая осторожность при вождении автомобиля и занятии другими видами деятельности, которая требует сосредоточенности, и быстроты реакций.
Условия хранения
Калмирекс следует хранить в холодильнике с температурным режимом 8°-15°С. Необходимо оградить доступ детям.
Срок годности 2 года.
Аналоги
Калмирекс является дженериком Мидокалма – оригинального препарата толперизона. Также аналогами будут являться все препараты с действующим веществом толперизон.
Цена
Калмирекск отпускается по рецепту. Средние цены имеют разброс и равны
- Упаковка 5 ампул по 1 мл 284-355 рублей.
- Упаковка 10 ампул по 1 мл 551-665 рублей.
Не следует заниматься самолечением в силу наличия противопоказаний. Является лекарственным средством, поэтому перед использованием Калмирекса обратитесь к врачу! Представлена справочная информация, а не официальная инструкция.
