Дексалгин 25 (непатентованное наименование декскетопрофен) является нестероидным противовоспалительным средством, представляет производное пропионовой кислоты.
Фирма-производитель: Берлин-Хеми АГ, Германия.
Фармакологически, Дексалгин 25 способен оказывать противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие.
В 1 таблетке активного вещества декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что соответствует 25 мг декскетопрофена;
вспомогательных веществ: МКЦ – 141,2 мг; кукурузного крахмала – 49,6 мг; натрия карбоксиметилкрахмала (тип А) – 27,1 мг; глицерила пальмитостеарата – 5,2 мг; в оболочке пленочной: гипромеллозы – 1,34 мг; диоксида титана (Е171) – 0,36 мг; макрогола 6000 – 0,6 мг; пропиленгликоля – 0,42 мг
Таблетки по 25 мг, круглые двояковыпуклые покрыты белой пленочной оболочкой, имеется риска на обеих сторонах, по 10 штук помещены в контурные ячейковые упаковки (белые, из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги). По одной упаковке помещается в картонную пачку.
Фармакодинамически механизм действия декскетопрофена связан с торможением синтеза простогландинов на уровне фермента циклооксигеназа 1 и 2 типа.
Анальгезирующее действие проявляется через 30 мин после приема таблетки и продолжается в течение 4-6 ч.
В случае комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофен способен значительно (до 30-45 %) снижать потребность в опиоидах.
Фармакокинетически максимальная концентрация лекарственного средства после приема per os может достигаться в среднем через 30 мин. Всасывание вещества замедляется при одновременном приеме препарата с пищей. Кумуляция лекарственного средства отсутствует.
Характерным для Дексалгина является высокий уровень связывания с белками плазмы крови (до 99%). Период полураспределения около 22 минут.
Главный путь выведения декскетопрофена – его конъюгация с глюкуроновой кислотой, а затем выведение через почки. T1/2 декскетопрофена составляет 1,65 ч. У пожилых пациентов T1/2 удлиняется, в среднем до 2,2 ч, при этом общий клиренс препарата снижается.
Показания
Дексалгин 25 применяется для купирования боли различного генеза (например, при почечных коликах, при зубной боли, невралгии, радикулите, а также ишиалгии, при альгодисменорее, в случае появления посттравматических и послеоперационных болей, боли при метастазах в кости).
Дексалгин 25 показан для симптоматической терапии как острых, так и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных, а также метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в случае спондилоартрита, ревматоидного артрита, остеохондроза и остеоартроза).
В этих случаях Дексалгин 25 назначается для обезболивания и как противовоспалительное средство.
Противопоказания
Противопоказанием является повышенная чувствительность к декскетопрофену или к составляющим препарата, а также к другим НПВП.
Наличие язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, если присутствуют в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения, а также в случаях других активных кровотечений (например, при подозрении на внутричерепное кровотечение), при антикоагулянтной терапии, геморрагическом диатезе и при других нарушениях коагуляции.
Не применяется в случаях обострения воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).
При тяжелых нарушениях функций печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также, при тяжелых или умеренных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина меньше 50 мл/мин).
Дексалгин 25 противопоказан при полном, неполном сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (также и в анамнезе).
В случае тяжелой сердечной недостаточности, после проведения аортокоронарного шунтирования.
Дексалгин 25 не применяется для терапии детей до 18 лет, а также в периоды беременности и грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять при существующих в анамнезе аллергических реакциях; при нарушениях свертывания крови; при наличии системной красной волчанки, а также смешанных заболеваний соединительной ткани; при одновременном применении других лекарственных средств; в состоянии выраженной гиповолемии; при имеющейся ишемической болезни сердца; при цереброваскулярных заболеваниях.
Необходима осторожность при наличии сахарного диабета или гиперлипидемии, в случае заболеваний периферических артерий, а также, если присутствуют в анамнезе сведения о развитии язвенного поражения ЖКТ; при длительном применении НПВП. С осторожностью применять при курении, алкоголизме, в пожилом возрасте (после 65 лет).
Способ применения
Дексалгин 25 принимают внутрь, во время еды.
Назначение дозы зависит от интенсивности болевого синдрома, при этом рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг (1/2 таблетки) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 75 мг.
У пациентов старшей возрастной группы, а также у пациентов с нарушением функции печени и/или почек применение
Дексалгина 25 начинают с более низких доз, а максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Следует помнить, что Дексалгин 25 не предназначен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.
Побочные эффекты
При использовании Дексалгина 25 могут возникать различные побочные эффекты:
- Может появляться нечеткость зрения, изредка возникать шум в ушах.
- Очень редко возможна нейтропения, тромбоцитопения.
- Нечасто может возникнуть головная боль, чувство головокружения, бессонница или сонливость; редко возможны парестезии.
- Со стороны ССС: нечасто может возникнуть чувство жара, покраснение кожного покрова; редко появляется экстрасистолия, может повыситься артериальное давление, очень редки случаи возникновения тахикардии или снижения артериального давления.
- Со стороны дыхательной системы: редко может появиться брадипноэ, очень редки случаи бронхоспазма или одышки.
- Со стороны ЖКТ: часто может появиться чувство тошноты или рвота, диспепсические явления и диарея, возникнуть абдоминальная боль, нечасто возможен запор, метеоризм, появление сухости во рту. Редко могут возникать эрозии и язвы в ЖКТ, а также кровотечение из язвы или ее перфорация. Очень редки поражения поджелудочной железы.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко может наблюдаться повышенная активность печеночных ферментов, появляться желтуха; очень редко может поражаться печень.
- Со стороны мочеполовой системы: редко может возникнуть полиурия; очень редки случаи возникновения нефрита или нефротического синдрома, редки нарушения у женщин менструального цикла, у мужчин в случае длительного применения могут возникать временные нарушения функций предстательной железы.
- Со стороны опорно-двигательной системы: редко возможно возникновение мышечного спазма, боли в спине, а также затруднение двигательной функции суставов.
- Со стороны кожного покрова: нечасто – случаи дерматита, сыпи; редко появление крапивницы или угрей, а также состояние потливости; очень редко возможны случаи тяжелых кожных реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), а также возникновение ангионевротического отека, аллергического дерматита и фотосенсибилизации.
- Редки случаи гипо- или гипергликемии, а также гипертриглицеридемии.
- Лабораторно можно наблюдать (редко) кетонурию или протеинурию.
- Общие нарушения могут быть представлены (нечасто) лихорадкой, утомляемостью; очень редко существует вероятность возникновения анафилактического шока, отека лица.
- Редко может возникать асептический менингит, преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой, а также со смешанными заболеваниями соединительной ткани. Также могут появляться гематологические нарушения (пурпура, анемии — как апластическая, так и гемолитическая); очень редка вероятность агранулоцитоза и гипоплазии костного мозга.
Передозировка
Симптомами передозировки могут являться чувство тошноты, боли в области живота, головной боли или чувство головокружения. Может появиться бессонница, дезориентация, состояние анорексии.
Лечение передозировки зависит от появившихся симптомов. В случае необходимости допускается промывание желудка, гемодиализ.
Особые указания
Взаимодействия характерные для всех НПВП.
Нежелательные комбинации:
- С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки), так как при одновременном приеме нескольких НПВП возникает синергический эффект, при котором повышается вероятность возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвенных явлений.
- С пероральными антикоагулянтами, гепарином, в дозах выше профилактических, а также с тиклопидином: повышается риск кровотечений, вследствие ингибирования агрегации тромбоцитов и поражения слизистой ЖКТ.
- С препаратами лития: НПВП способны повысить концентрацию лития в крови, вплоть до токсической, исходя из этого, необходим контроль за данным показателем как при применении или изменении дозы, так и после отмены НПВП.
- С метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более): на фоне терапии НПВП происходит снижение его почечного клиренса и как следствие этого, повышается гематологическая токсичность метотрексата.
- С гидантоинами и сульфонамидами: увеличивается риск токсического воздействия данных средств.
Комбинации, требующие осторожности
- С диуретиками, ингибиторами АПФ: в этом случае, применение НПВП может вызывать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с пониженным водным балансом, так как при снижении синтеза ПГ может снижаться клубочковая фильтрация. Также НПВП способны снижать терапевтический эффект некоторых антигипертензивных средств.
- С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю): применение НПВП снижает почечный клиренс метотрексата, что в свою очередь повышает его гематологическую токсичность. В связи с этим, в период совместной терапии рекомендуется проведение еженедельного подсчета клеток крови, особенно в первую неделю. При имеющихся нарушениях функции почек, причем и в легкой степени, а также у пациентов старшей возрастной группы необходим тщательный контроль.
- Повышается вероятность развития кровотечения со стороны ЖКТ при одновременном применении НПВП и ингибиторов обратного захвата серотонина (например, флуоксетина, циталопрама, сертралина), пероральных глюкокортикоидов.
- С пентоксифиллином: при совместном применении также повышается вероятность появления кровотечений.
- Необходим постоянный мониторинг за показателем времени свертываемости крови.
- С зидовудином: сушествует вероятность повышения риска токсического воздействия на эритроциты, которое в свою очередь обусловлено воздействием на ретикулоциты, что может привести к анемии через неделю после начала применения НПВП. В этом случае, через одну, две недели терапии требуется провести анализ крови и подсчет количества ретикулоцитов.
- С производными сульфонилмочевины: НПВП обладают способностью усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, вытесняя ее из мест связывания с белками плазмы крови.
- С препаратами низкомолекулярного гепарина: в связи с усилением вероятности возникновения кровотечения.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
- С β-адреноблокаторами: НПВП, ингибируя синтез ПГ, тем самым способны снижать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов.
- С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных ПГ. В период одновременной терапии требуется контроль за функцией почек.
- С тромболитиками: увеличивается вероятность появления кровотечения.
- С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме могут повышаться, это может быть обусловлено ингибирующим действием пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, в этом случае требуется при необходимости откорректировать дозировку НПВП.
- С сердечными гликозидами: существует вероятность, что НПВП могут повысить концентрацию гликозидов в плазме.
- С мифепристоном: не рекомендуется применение НПВП ранее 8-12 дней после прекращения приема мифепристона, так как теоретически существует возможность изменения эффективности мифепристона из-за влияния ингибиторов синтеза ПГ.
- С хинолонами: исходя из экспериментальных исследований на животных, при использовании НПВП совместно с терапией хинолонами в высоких дозах, существует риск появления судорог.
Как и другие НПВП, Дексалгин 25 способен повысить концентрацию креатинина и азота в плазме, также Дексалгин 25 способен оказывать побочный эффект на мочевыделительную систему, при этом существует вероятность возникновения интерстициального нефрита или гломерулонефрита, а также папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
При терапии Дексалгином 25 иногда возникает небольшое преходящее повышение печеночных показателей и значительное повышение активности АСТ и АЛТ в сыворотке. В связи с этим, у пациентов старшей возрастной группы необходимо контролировать функции печени и почек. В случае значительного повышения показателей рекомендуется прекращение применения Дексалгина 25.
Терапия декскетопрофеном способна скрывать симптомы инфекционных заболеваний. При подозрении на инфекцию или при ухудшении состояния на фоне применения Дексалгина 25, необходимо неотложное обращение к врачу.
При применении Дексалгина 25 существует вероятность возникновения чувства сонливости, а также может появиться головокружение, при этом у пациента в первые часы после приема лекарственного средства может снизиться способность концентрировать внимание и быстрота психомоторных реакций.
В связи с этим, при терапии Дексалгином 25 необходима осторожность при управлении автотранспортом или при деятельности, требующей сосредоточенности и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Дексалгин 25 рекомендуется хранить в сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C, следует ограничить доступ для детей. Срок годности 2 года.
Аналоги
Дексалгин 25 является оригинальным препаратом декскетопрофена. Аналогами являются такие препараты как Фламадекс, Кетодексал, а также иные препараты, содержащие декскетопрофен.
Цена
Таблетки Дексалгин отпускаются по рецепту специалиста. Цены могут значимо различаться от аптеки, текущего курса доллара и иных обстоятельств. Средние цены указаны ниже:
- Упаковка 10 таблеток 252-370 рублей.
Не следует самостоятельно использовать лекарственные препараты любых групп. Представлена усеченная версия инструкции лишь для ознакомления. Перед приемом Дексалгина 25 обратитесь к врачу!
