Кетонал ДУО: инструкция по применению

Кетонал ДУО выпускается фармацевтической фирмой Сандоз и представляет собой одну из форм выпуска оригинального лекарственного средства с действующим веществом кетопрофен. Относится к противовоспалительным средствам нестероидной группы.

Кетонал ДУО – это особая форма кетопрофена, являющаяся капсулами c модифицированным высвобождением. В состав одной капсулы входит ядро пеллет (гранулок внутри капсулы): кетопрофен в дозировке 150 мг, вспомогательные вещества целлюлоза в микрокристаллической форме, моногидратное соединение лактозы, повидон, натрий кроскармеллоза, полисорбат.

Кетонал ДУО

Сама оболочка пеллет представлена эудрагитами RS и RL 30 D (сополимеры акрилатов), триэтилцитратом, полисорбатом, тальком, красителем желтым (Е 172), коллоидом кремния диоксида. Оболочка капсул состоит из индигокармина 0,4 %, титана диоксида 0,9 %, желатина до получения объема 100 %.

При этом следует отметить, что в каждой капсуле только 40 % пеллет покрыты оболочкой. Описание: прозрачная капсула № 1 с синей крышкой. Внутреннее содержимое капсулы представлено белыми и желтыми пеллетами.

Форма выпуска: капсулы с модифицированным высвобождением объемом 150 мг, расфасованы по 10 капсул в металлическом блистере. По 3 блистера с инструкцией помещены в картонную пачку.

Фармакологические свойства: фармакодинамически Кетонал ДУО является нестероидным противовоспалительным препаратом, в связи с этим имеет в своем наличии противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий эффекты.

Кетонал ДУО блокирует действие ферментов циклооксигеназы обоих типов и липооксигеназы, соответственно происходит подавление синтеза простагландинов (в том числе и в ЦНС, вероятнее, в гипоталамусе).

Стабилизирует липосомальные мембраны, в высокой концентрации кетопрофен подавляет синтез лейкотриенов и брадикинина.

Фармакокинетически Кетонал ДУО является уникальной лекарственной формой, отличающейся способом высвобождения активного вещества. Каждая капсула содержит два типа пеллет, отличающиеся цветом: белые (примерно 60 % от общего числа) и желтые (до 40 % от общего числа, покрыты снаружи оболочкой). Кетопрофен достаточно быстро высвобождается из белых пеллет и значительно медленнее из желтых, данный эффект обуславливает сочетание быстрого и пролонгированного действия лекарственного средства.

После приема Кетонал ДУО хорошо всасывается. Биодоступность кетопрофена для обычных капсул и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и равна 90 %.

Прием пищи несколько уменьшает скорость всасывания, однако не влияет на общую биодоступность кетопрофена. После приема капсул с модифицированным высвобождением максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1,8 ч.

Кетопрофен связывается связан с белками плазмы практически на 100%, в основном связь происходит с альбуминовой фракцией.

Объем тканевого распределения равен 0,1-0,2 л/кг. Кетонал хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает концентраций до 30 % от плазменной. Концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются более суток (примерно до 30 часов), именно благодаря этому на значительное время снижается болевой синдром и скованность суставов.

Рассматривая метаболизм кетопрофена, следует сказать, что идут активные процессы под действием микросомальных ферментов печени, период полувыведения кетопрофена при этом менее 2 ч. Далее посредством связывания с глюкуроновой кислотой образуется глюкоронид, в форме которого он выводится из организма. При этом у кетопрофена нет активных метаболитов. До 80 % кетопрофена выводится через почки в течение суток, в основном в форме глюкуронида.

При применении Кетонал ДУО почечное выведение может быть значительно затруднено. У людей, страдающих крайними степенями почечной недостаточностью большая часть кетопрофена выделяется через кишечник. При этом прием высоких доз, приводит к тенденции увеличения печеночного клиренса. Через кишечник выводится до 40 % препарата в обычных условиях.

У людей с наличием значимой печеночной недостаточностью концентрации кетопрофена в плазме увеличиваются в два раза (в том числе и из-за гипоальбуминемии, и, происходящего вследствие этого, повышения уровня несвязанного кетопрофена в активной форме); в данном случае необходимо назначать Кетонал в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижается в значительной степени, что также требует снижения режима дозирования.

В пожилом возрасте метаболизм и выведение кетопрофена проходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов с нарушением функционирования почек.

Содержание:

Показания

Кетонал ДУО используется в случаях воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы, а именно: вертеброгенные синдромы, ревматоидный, псориатический, серонегативный и другие виды артритов (включая синдром Рейтера), болезнь Бехтерева, подагра, остеоартроз.

При болевом синдроме, в том числе: при головной боли; при тендинитах, бурситах, миалгии, невралгии, радикулите; в случае посттравматического и послеоперационного болевого синдромов; также при болевом синдроме в онкологических заболеваниях; при альгодисменорее.

Противопоказания

Противопоказанием может служить гиперчувствительность к активному, либо к любому другому элементу препарата, а также к салицилатам и другим противовоспалительным препаратам нестероидной природы.

Также противопоказан Кетонал ДУО в следующих клинических ситуациях:

  • Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и его пазух.
  • При наличии язвенной болезни желудка или ДПК в стадии обострения, болезни Крона, а также при воспалительных заболеваниях кишечника в стадии обострения, хронической диспепсии, язвенном колите.
  • При гемофилии в анамнезе, а также любых иных нарушениях свертываемости крови.
  • При желудочно-кишечных, цереброваскулярных и других кровотечениях (или подозрении на кровотечения).
  • В педиатрической практике до 15 лет.
  • При наличии тяжелой почечной (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или печеночной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек; декомпенсированной сердечной недостаточности.
  • В послеоперационном периоде после проведения аортокоронарного шунтирования.
  • При наличии дефициат лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбции.

С осторожностью следует применять Кетонал ДУО в случаях, когда в анамнезе присутствуют данные о язвенной болезни, бронхиальной астме, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий; гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени.

Также с осторожностью используют при почечной недостаточности с клиренсом креатинина в интервале 30-60 мл/мин, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, сахарном диабете, при терапии антикоагулянтами (в частности, варфарином), антиагрегантами (в частности аспирином в малых дозах), глюкокортикостероидами для внутреннего приема (включая преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (антидепрессанты, в частности эсциталопрам, сертралин и т.д.), длительном применение НПВП.

А также если присутствует инфекция Helicobacter pylori, обезвоживание, курение, пожилой возраст.

Противопоказано применение кетопрофена беременным женщинам в последний триместр беременности в силу высокой вероятности существует развития слабости родовой активности, а также преждевременного закрытия артериального протока. Также следует помнить о возможном увеличении времени послеродового кровотечения.

Нет данных о проникновении и накоплении кетопрофена в грудном молоке, поэтому при необходимости приема

Кетонала кормящей матерью, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения

Кетонал ДУО предназначен для перорального приема. Стандартная терапевтическая доза Кетонала ДУО для взрослых и детей старше 15 лет равна 150 мг в сутки (что соответствует одной капсуле с модифицированным высвобождением).

Препарат принимают во время или сразу после еды, важно запивать достаточным количеством воды или молока.

Максимальная доза кетопрофена не должна превышать 200 мг в сутки.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при использовании препарата могут наблюдаться со стороны разных систем организма.

Например, при нарушениях со стороны кроветворной и лимфатической системы, могут возникать (редко): геморрагическая анемия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

В случае иммунной системы: вероятность анафилактических реакций (включая анафилактический шок).

При нарушениях нервной системы нечасто могут возникнуть: головная боль, головокружение либо сонливость; редко: парестезии; мышечные сокращения, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения психического состояния могут проявиться в эмоциональной лабильности.

Редко проявляются нечеткость зрения, шум в ушах.

Побочные проявления относительно сердечно-сосудистой системы такие как сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Могут наблюдаться нарушения дыхательной системы (редко): обострение бронхиальной астмы; бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Довольно часты нарушения со стороны ЖКТ – часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; реже – запор, диарея, вздутие, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит. Очень редко: обострение язвенного колита или болезни

Крона, желудочно-кишечное кровотечение, прободение.

Нарушения со стороны желчевыводящих путей и печени встречаются редко: гепатит, повышение активности трансаминаз печени и концентрации билирубина.

Также редко встречаются нарушения со стороны кожного покрова: кожная сыпь (в том числе буллезная) и зуд; фотосенсибилизация, ангионевротический отек, алопеция, крапивница, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический некролиз эпидермиса.

Могут возникнуть нарушения в мочевыделительной системе, такие как интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефритический и нефротический синдромы, нефротический синдром, отклонения в показателях функции почек.

Возможно возникновение отеков, увеличение массы тела, повышение утомляемости.

Передозировка

В случае передозировки кетопрофена возможно развитие тошноты вплоть до развития рвоты, боли в животе, мелена, нарушение сознания в сочетании с угнетением функции дыхания, судороги, развитие рвоты с кровью, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Показано промывание желудка, следует принять активированный уголь.

Лечение проводят исходя из симптомов; воздействие кетопрофена на ж-к т можно уменьшить при помощи гистаминоблокаторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.

Особые указания

Имеется ряд особых указаний, которых следует придерживаться при использовании в лечении перпарата Кетонал ДУО.

Кетопрофен способен значимо взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, в частности, препарат может ослабляет эффекты диуретиков и ряда гипотензивных средств, усилвая в то же время гипогликемический эффект сахароснижающих препаратов для перорального приема, а также ряда противосудорожных препаратов (фенитоин).

Одновременное использование с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, другими НПВП, триметопримом, гепаринами низкомолекулярных фракций, циклоспорином, такролимусом повышает риск формирования у пациента гиперкалиемии.

Кетонал повышает плазменные концентрации сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, солей лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина. Препарат также способствует увеличению токсичности метотрексата и нефротоксичности циклоспорина.

Одновременный прием с пробенецидом значимо уменьшает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Все НПВП способны уменьшать эффективность мифепристона. Поэтому прием НПВП важно начинать не ранее, чем через 1-2 недели после отмены последнего.

Не следует сочетать прием Кетонала ДУО с другими ингибиторами циклооксигеназы. При длительном курсе лечения НПВП следует систематически оценивать состояние общей картины анализов крови, функции почек и печени, что имеет особенную роль у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), также важно несколько раз за длительный курс лечения (более года) проводить анализ кала на скрытую кровь.

При выявлении любых нарушений со стороны органов зрения, связанных с терапией препаратом, прием Кетонала ДУО следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, Кетонал способен смазывать клиническую картину инфекционно-воспалительных заболеваний. Если за время применения кетопрофена были отмечены признаки инфекции или ухудшения самочувствия необходимо незамедлительно же обратиться к врачу.

Применение кетопрофена способно оказывать влияние на женскую фертильность, в силу этого, пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) принимать препарат не рекомендуется.

Данных о негативном влиянии Кетонал ДУО в терапевтических дозах на способность к управлению автомобилем или работе со сложными механизмами нет. При этом необходимо соблюдать осторожность, так как препарат способен вызывать головокружение, а также ряд других побочных проявлений.

Условия хранения

Кетонал ДУО следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, не допускать к местам хранения детей. Срок годности 2 года.

Аналоги

Кетонал ДУО является оригинальным препаратом, долгое время не имеющим своих аналогов благодаря уникальной формуле модифицированного высвобождения. На настоящий момент полными аналогами препарата можно назвать такие лекарственные средства как Артрум таблетки пролонгированные, а также Кетопрофен МВ.

Однако, по мнению автора, данные лекарственные средства обладают низким профилем безопасности, а также не достигают в полной мере той степени эффективности, что Кетонал ДУО.

Цена

Кетонал ДУО является рецептурным средством. Встречается в большинстве аптек. Средние цены достаточно доступны и составляют от 207 до 280 рублей за упаковку в 30 капсул.

Самолечение опасно для жизни, особенно при несоблюдении режима дозировки и сочетания различных лекарственных средств. Статья представлена для ознакомления. Перед использованием Кетонала ДУО обратитесь к специалисту!

Автор статьи: Алексей Борисов

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее об авторе...