Версатис является препаратом для местного применения, содержащим лидокаин. Представляет собой пластырь-анестетик для местного применения.
В состав одного пластыря входят: активное вещество: лидокаин 0,7 г в одном пластыре; вспомогательные вещества: очищенная вода 3 г, глицерол 2,5 г, сорбитол 2,8 г, полиакриловая кислота 20% раствор 1.4 г, натриевая соль полиакриловой кислоты 0,7 г, кармеллоза натрия 0,7 г, пропиленгликоль 0,7 г, мочевина 0,42 г, каолин 0,21 г, тартаровая кислота 0,21 г, желатин 0,15 г, поливиниловый спирт 58,8 мг, метилпарагидроксибензоат 14 мг, эдетат динатрия 14 мг, глицинатное соединение алюминия 32,2 мг, пропилпарагидроксибензоат 7 мг, пластиковая пленка 0,742 мг, материал нетканый 1,75 г.
Размеры пластыря Версатис: длина равна 13,3-14,7 мм, ширина составляет 9,5-10,5 мм. Описание: полимерный липкий (адгезивный) материал от белого до светло желтого цвета, равномерно распределен на одной стороне нетканого материала и закрыт пластиковой пленкой. Имеет некоторый характерный запах. На нетканом материале присутствует надпись «Lidocaine 5%».
Фармакологические свойства:
Фармакодинамически лидокаин как активное вещество, представляющее собой производное ацетамида, обладает способностью блокировать натриевые каналы, что в свою очередь приводит к стабилизации нейрональных мембран. При местном применении возникает терапевтический эффект, приводящий к снятию болевого синдрома.
Фармакокинетически при применении пластыря Версатис в максимальных дозах (соответствует аппликации трех пластырей 12 часов) и при любой длительности терапии, только 3-4% лидокаина, входящего в состав Версатиса, поступает в системный кровоток. После применения Версатиса в максимальной рекомендованной дозе, концентрация лидокаина в плазме крови у пациентов без симптоматики постгерпетической невралгии составляет 84-125 нг/мл; у пациентов с постгерпетическим ганглионевритом соответственно – 52 нг/мл.
Объем распределения лидокаина не зависит от возраста, при этом снижен у пациентов с хронической формой сердечной недостаточности, но увеличивается при печеночной недостаточности значимой степени выраженности. С белками плазмы связывается до 70 % от всего количества лидокаина, проникающего в системный кровоток после применения пластыря Версатис. Также лидокаин обладает способностью диффузно проникать сквозь гистогематические барьеры.
Лидокаин быстро преобразуется в печени на несколько метаболитов. Основной путь метаболизма лидокаина дезалкилирование, образуются вещества: моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид. Метаболиты препарата присутствуют в меньших концентрациях и фармакологически менее активны. Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидина, в дальнейшем переходящий в форму 4-гидрокси- 2,6-ксилидина. В эксперименте не установлена фармакологическая активность 2,6-ксилидина, однако при изучении его свойств 2,6-ксилидин может обладать канцерогенным влиянием.
Фармакокинетический анализ определил, что при каждодневных аппликациях в течение года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина равна 9 нг/мл в среднем рассмотрении. Лидокаин и метаболиты не накапливаются в организме, быстро устанавливаются равновесные концентрации (3-5 суток). При увеличении количества одновременно апплицированных пластырей Версатис до трех, концентрация лидокаина в плазме растет медленнее, не пропорционально увеличению апплицированных пластырей.
Лидокаин выводится с мочой (в основном, или до 85%, в виде метаболитов, менее 10% в неизмененном виде). Основным метаболитом в моче является конъюгированный 4-гидрокси-2,6-ксилидин, количество которого достигает 70-80 % дозы, выводимой с мочой. Метаболит 2,6-ксилидин выводится почками с мочой в концентрациях около 1%. Период полувыведения лидокаина после применения пластыря составляет 7,5 ч.
Показания
Применение пластыря Версатис возможно при случаях нейропатической боли, в том числе связанной с ранее перенесенной герпетической инфекцией, а также при постгерпетическом ганглионеврите.
Противопоказания
Противопоказанием к использованию пластыря Версатис может служить повышенная чувствительность различного генеза к препарату и компонентам.
Также не следует применять препарат, если имеется аллергия к местным анестетикам группы амидов (таких как бупивакаин, этидокаин, мепивакаин, прилокаин).
Версатис противопоказан в случаях, если в местах применения пластыря существует воспаление или нарушение целостности кожных покровов (например, герпетические высыпания, атопический дерматит, раны различной этиологии).
С осторожностью следует использовать Версатис при тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточности. Лидокаин обладает способностью проникать через плаценту, а также его незначительные количества могут попадать в грудное молоко. Данные по использованию лидокаина при беременности и при лактацииотсутствуют, поэтому применять препарат необходимо исходя из сочетания ожидаемая польза – потенциальный вред.
Версатис не показан в педиатрической практике до 18 лет.
Способ применения
Пластырь применяется наружно. Пластырь прикрепляется на кожу в области болевого синдрома однократно за сутки на срок до 12 часов. При этом одновременно возможно применение не более 3 пластырей. В случае необходимости пластырь разрезается на части перед удалением пластиковой защитной пленки. Пластырь допускается наносить на сухую, неповрежденную, невоспаленную кожу (после полного заживления герпетических высыпаний) покрывая область боли. После истечения срока допустимого применения, пластырь снимают и делают перерыв не менее 12 часов.
Повторно использованный пластырь не применяется. Пластырь необходимо прикреплять к коже сразу после того как он был извлечен из саше и удалена пленка с липкого слоя. Волосяной покров при этом состригают ножницами (не следует сбривать). Эффективность применения Версатиса повторно оценивается через 2-4 недели от начала терапии местной формой лидокаина.
Если в эти сроки лечебный эффект недостаточен, лечение прекращается. Следует регулярно проводить оценку эффективности терапии для определения оптимального количества применяемых одномоментно пластырей, требуемых для покрытия области боли.
После нанесения пластыря рекомендуется немедленно вымыть руки, избегать контакта рук с глазами и слизистыми. После использования пластырь следует утилизировать, т. к. он содержит некоторое количество действующего вещества. Использованный пластырь не должен быть доступен для детей или домашних животных.
Побочные эффекты
Побочные реакции отмечались примерно у 16 % пациентов, которым назначалось применение Версатис. В связи с наружным применением препарата, обычно нежелательные реакции носят местный характер в области применения пластыря. Наиболее часто: эритема, сыпь, кожный зуд, жжение, дерматит в месте аппликации, повреждение кожи.
При клиническом использовании Версатис в случаях постгерпетической невралгии наблюдались чаще всего кожные реакции в месте прикрепления Версатиса.
В постмаркетинговом использовании Версатиса отмечались побочные реакции редко анафилактические явления, гиперчувствительность, нарушение целостности кожного покрова. Все побочные эффекты были слабой или средней интенсивности. Менее чем в 5% случаях развитие побочных реакций явилось причиной отмены препарата.
При правильном использовании развитие системных побочных проявлений маловероятно, т. к. при лечении Версатисом, содержащим 5% лидокаина, поступление действующего вещества в кровоток незначительно. Системные побочные реакции, связанные с применением лидокаина, идентичны реакциям, свойственным для местнанестезирующий средств амидной группы.
В случае возникновения любых указанных побочных реакций, либо других побочных эффектов, необходимо сообщить о них лечащему врачу.
Передозировка
Передозировка при использовании пластыря Версатис крайне маловероятна. Вместе с тем, передозировка может возникнуть при неправильном применении Версатиса (нанесение более 3 пластырей одновременно, либо аппликация пластыря более чем на 12 часов, а также использование пластыря на поврежденных участках кожи).
Симптомами передозировки являются: сонливость, рвота, судороги, расширение зрачков, головокружение, брадикардия, аритмия, шоковые реакции. При передозировке возможно взаимодействие лидокаина с антиаритмическими средствами, адреноблокаторами, ингибиторами изофермента CYP3A4 (производные имидазола, макролиды).
При передозировке пластырь необходимо срочно удалить Версатис с кожи, принять меры для симптоматической терапии. Антидота к лидокаину нет.
Особые указания
При применении Версатис не отмечалось значимого взаимодействия с другими препаратами в связи с низкой системной абсорбцией лидокаина. Однако, важно соблюдать осторожность при применении Версатиса, у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса (токаинид, мексилетин и т. п.) или другие местные анестетики, т. к. нельзя исключать вероятность развития системного эффекта.
Пластырь содержит пропиленгликоль, вызывающий в ряде случаев раздражение кожи, а также парагидроксибензоаты, вызывающие в ряде случаев аллергические реакции разного характера, в том числе отсроченные. Версатис не применяется на слизистых оболочках.
В связи с минимальной системной абсорбцией препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Условия хранения
Версатис хранят при температуре не выше 25 °С, вне зоны доступности для детей. Пластырь не подлежит заморозке или хранению в холодильнике. После первого вскрытия саше, препарат используют в течение двух недель, вскрытое саше необходимо хранить плотно закрыв.
Срок годности Версатис 3 года. Не следует использовать Версатис после истечения срока годности.
Аналоги
Аналогами пластыря Версатис являются другие местные формы лидокаина. Хотя абсолютных аналогов (пластырей с лидокаином) у Версатиса нет.
Цена
Версатис является рецептурным средством. Продается во многих аптеках. Средние цены составляют:
- Упаковка 1 пластырь цена 150-200 рублей.
- Упаковка 5 пластырей цена 700-900 рублей.
- Упаковка 30 пластырей цена 3700-4100 рублей.
Перед использованием пластыря Версатис обратитесь к специалисту здравоохранения для определения показаний к применению, разработки тактики лечения!
