Таблетки Тизанил: инструкция по применению

Тизанил является миорелаксантом центрального действия. Выпускается в таблетированной форме по 2 мг и 4 мг тизанидина гидрохлорида.

Таблетки по 2 мг, в количестве 10 помещают в контурные упаковки. Контурные упаковки в количестве 1, 3, 5 или 10 складывают в картонную пачку.

Таблетки Тизанил

Фармакологическое действие Тизанила заключается в пресинаптическом стимулировании α 2-рецепторов. Благодаря этому тизанидин способен подавлять высвобождение возбуждающих аминокислот, которые в свою очередь действуют стимулирующе на рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

В этой связи, на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждающего импульса. Так как именно этот механизм отвечает за гипертонус мышечной ткани, при его подавлении происходит снижение мышечного тонуса. Тизанидин способен оказывать центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Фармакокинетически тизанидин гидрохлорид достаточно быстро и почти в полном объеме всасывается после приема и достигает максимума концентрации в плазме через час. Среднее значение биодоступности около 34%, это происходит в связи с тем, что у тизанидина достаточно высок метаболизм при «первом прохождении» через печень. 30% тизанидина связано с белками плазмы крови.

Фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер при дозах от 4 до 20 мг. Фармакокинетические параметры тизанидина не имеют сильных отклонений у различных пациентов, а также у мужчин или женщин. Процесс метаболизма у тизанидина происходит в печени, в основном при помощи CYP 1А2 цитохрома Р450, причем, метаболиты не имеют активности. Период полувыведения 2-4 ч. Выведение тизанидина происходит в основном через почки в виде метаболитов, лишь в незначительном количестве выделяется в неизменном виде.

При исследованиях, у пациентов с почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина меньше чем 25 мл за минуту) среднее значение максимальной концентрации в плазме было выше в 2 раза, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает клинически заметного воздействия на фармакокинетические показатели Тизанила.

Содержание:

Показания

Тизанил применяется при мышечном спазме, сопровождающемся болезненными ощущениями, а также связанным со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника. Тизанил может использоваться после хирургических операций.

Применяется при состоянии спастичности скелетной мускулатуры, которое сопровождает неврологические заболевания (например, в случае хронической миелопатии. При нарушении мозгового кровообращения, в случаях дегенеративных заболеваний спинного мозга, детском церебральном параличе (пациентам старше 18 лет), а также при рассеянном склерозе.

Противопоказания

Противопоказана терапия Тизанилом в случаях:

  • Аллергической реакции к препарату.
  • Использование Тизанила противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени.
  • Не применяется одновременно с флувоксамином.
  • Препарат не применяется в педиатрии (для детей до 18 лет).
  • Противопоказан Тизанил беременным и кормящим женщинам.

С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста, а также одновременно с ингибиторами CYP1A2, антиаритмическими препаратами (например, с мексилетином, пропафеноном, амиодароном), циметидином, рофекоксибом, фторхинолонами, тиклопедином, пероральными контрацептивами.

Способ применения

Для терапии в случае болезненного мышечного спазма применяются дозы по 2-4 мг, три раза в сутки. В тяжелых случаях допустимо перед сном дополнительно принимать еще 2-4 мг.

При спастичности скелетной мускулатуры начальная суточная доза не должна превышать 6 мг при трехразовом приеме. Затем дозу разрешается постепенно повышать на 2-4 мг при интервале в 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект может быть достигнут при суточной дозе в 12-24 мг поделенных на 3 приема через равные промежутки времени. Максимально допустимая суточная доза Тизанила не должна превышать 36 мг.

У пациентов с наличием почечной недостаточности рекомендуется начинать терапию с дозы в 2 мг 1 раз в сутки. Затем производится постепенное наращивание дозировки, в зависимости от эффективности и переносимости Тизанила. Для увеличения дозы, следует сначала увеличивать дозировку, назначаемую для 1 разового приема в день, после чего увеличивают количество приемов.

Побочные эффекты

Побочные проявления могут выражаться в появлении слабости, сопровождающейся сонливостью, сухости во рту, а также тошноты и расстройств ЖКТ. Может незначительно снижаться артериальное давление и появляться чувство головокружения. Также может повышаться активность печеночных трансаминаз, которая вскоре проходит.

При применении Тизанила в более высоких дозах дополнительно, возможно снижение артериального давления, появление мышечной слабости, брадикардии. Возможно расстройство сна, а также бессонница, чувство тревоги, галлюцинации. Очень редко может возникнуть острый гепатит.

Передозировка

Симптомы передозировки аналогичны симптомам побочного действия препарата и выражаются в понижении артериального давления, появлении чувства сонливости, слабости и головокружения. При более сильных передозировках, появляется тошнота, а также рвота, беспокойство, может возникнуть патологическое сужение зрачков (миоз), нарушение дыхания, кома.

При передозировке рекомендован многократный прием активированного угля, следует запивать большим количеством воды. Также требуется проведение симптоматической терапии.

Особые указания

При применении Тизанила с флувоксамином происходит 33-кратное возрастание площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате, наблюдается понижение артериального давления на длительный срок, а также появляются состояния заторможенности и сонливости, возникает слабость.

При совместном приеме тизанидина и антигипертензивными средствами (также и с диуретиками) существует вероятность артериальной гипотензии, а также брадикардии. Применение этанола, а также седативных средств может способствовать усилению седативного эффекта тизанидина. В результате приема пероральных контрацептивов в период терапии Тизанилом происходит довольно значительное снижение клиренса тизанидина.

При применении Тизанила возможны изменения функции печени. Вероятность нарушений функций печени выше при применении суточных доз Тизанила выше 10-12 мг. Необходим контроль и проведение функциональных печеночных проб примерно 1 раз в месяц на протяжении первых 4 месяцев терапии Тизанилом. В то же время, если уровни АСаТ и АЛаТ в сыворотке крови неизменно выше верхней границы нормы в 3 и более раза, требуется прекращение терапии Тизанилом.

Пациентам, которые замечали сонливость, слабость или головокружение при использовании Тизанила, необходимо проявлять осторожность или воздерживаться от работы, которая требует концентрации внимания, а также быстроты реакций.

Условия хранения

Тизанил следует хранить в темном и сухом месте, при температуре не выше 30° С, с ограничением допуска для детей. Срок годности в течение 3 лет.

Аналоги

Является препаратом-дженериком оригинального препарата Сирдалуд. Также аналогами являются препараты Тизанидин-Тева, Тизалуд, а также различные лекарственные средства, выпускаемые под названием Тизанидин.

Цена

Тизанил – рецептурный лекарственный препарат. Встречается не во всех аптеках в силу широкой распространенности других препаратов, содержащих тизанидин. Средние цены равны:

  • Упаковка 20 таблеток дозой 2 мг 120-140 рублей.
  • Упаковка 30 таблеток дозой 2 мг 130-160 рублей.
  • Упаковка 20 таблеток дозой 4 мг 180-210 рублей.
  • Упаковка 30 таблеток дозой 4 мг 200-230 рублей.

Не следует заниматься самолечением. Перед использованием Тизанила обратитесь к врачу!

Автор статьи: Алексей Борисов

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее об авторе...