Нолотадак является новейшим анальгетиком центрального действия, не относящимся к группе опиатов. По своей сути является первым дженериком широко известного лекарственного средства Катадолон. С апреля 2015 года начат выпуск фармацевтической компанией Акрихин, действующим вещество Нолодатака является флупиртин.
Согласно открытым материалам заседания совета по этике от 27.03.13 было разрешено провести исследование о проведении исследования открытого перекрестного рандомизированного исследования по сравнительной фармакокинетике и биоэквивалентности препаратов Нолодатак, капсулы, 100 мг (ОАО «АКРИХИН», Россия) и Катадолон, 100 мг.
В дальнейшем в статье слова Нолодатак являются синонимичными словам флупиртин.
Фармакологически флупиртин является специфическим активатором калиевых нейрональных каналов реализующим свое действие через воздействие через выход ионов калия, стабилизацию потенциалов покоя клеток и, тем самым, ингибируя рецепторы N-метил-D-аспартата.
При этом не происходит связей с альфа-адренорецепторами, опиоидными рецепторами, холинорецепторами, а также не затрагивается система серотонина и допамина.
В результате своих воздействий образуется три основных эффекта препарата Нолодатак:
- Обезболивающий эффект реализуется за счет уменьшения возбудимости нейронов в силу стабилизации потенциалов покоя. В результате этого уменьшается передача болевых сигналов.
- Миорелаксирующий эффект развивается за счет уменьшения передачи сигналов по вставочным нейронам и уменьшения импульсации по моторным нейронам. Эффект оказывается в целом на всю мускулатуру.
- Уменьшение механизмов хронификации боли за счет блока NMDA рецепторов, которые экспрессируют гены реализующие механизмы нейрональной пластичности и создания условий для установления патологической системы по типу «взвинчивания» импульсов боли, когда каждый последующий импульс лишь закрепляет болевые ощущения на центральном уровне. Под действием препарата создаются неблагоприятные условия для развития хронизации боли, а при наличии имеющейся ранее хронической боли — для «исчезновения» болевой «памяти» через стабилизацию потенциала мембраны нейрона.
Фармакокинетически Нолодатак практически полностью и быстро проникает в организм из ЖКТ. Метаболизм происходит в печени. Образуется два активных метаболита М1 и М2. М1 метаболит подвергается дальнейшему метаболизму и дает в итоге около 25% эффекта.
Период полувыведения равен примерно 7-10 часам (для разных метаболитов). Выводится почками на 70% в виде неизмененного флупиртина (около трети), 28% в виде М1 ацетилированного метаболита и 12 % в виде метаболита М2. Также часть дозы выводится в виде невыясненных биохимически метаболитов. Незначительное количество выделяется с желчью и калом.
У больных пожилого возраста можно предположить наличие увеличения периода полувыведения в силу снижения клиренса креатинина и соответствующий риск развития эффектов аккумуляции препарата.
Показания к применению
Нолодатак предназначен для лечения острой и хронической боли легкой и средней степени интенсивности.
Противопоказания
Существуют ограничения для использования препарата.
Не следует назначать Нолодатак в следующих случаях:
- у пациентов с риском развития печеночной или токсической энцефалопатии в виду риска усугубления состояния;
- у пациентов с миастенией, особенно при генерализованных формах (имеется миорелаксирующий эффект);
- у пациентов с поражениями печени и/или алкоголизмом;
- у пациентов со звоном в ушах невыясненной причины;
- не стоит использовать с гепатотоксическими препаратами;
- в возрасте до 18 лет и с осторожностью старше 65 лет;
- при аллергических реакциях на препарат;
- беременность (отсутствуют данные о влиянии на плод). Эксперименты показывали репродуктивную токсичность флупиртина у животных, но не тератогенное влияние;
- лактация (в виду недостаточности знаний о влиянии на ребенка, действующее вещество попадает в молоко).
Дозировка
Принимается внутрь без пережевывания и запивая достаточным количеством воды. При необходимости (нарушения глотания) можно вскрывать капсулу, однако имеется резкий горький вкус, можно заедать пищей для нейтрализации вкуса.
Дозы зависят от клинической ситуации и в среднем используются по 100 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 5-10 дней. Используют минимально эффективные дозировки в течение минимально возможного времени. Курс лечения не должен превышать двух недель. При неэффективности следует сменить тактику терапии.
У лиц старшего возраста и лиц с нарушениями в работе почек следует тщательно отслеживать самочувствия. Рекомендуемые дозы не должны превышать 200-300 мг в сутки.
Передозировка
Вероятные симптомы передозировки: тошнота, прострация, рвота, нарушения сознания, изменение ритма сердца.
Необходимо экстренное лечение в виде детоксикации, раствора электролитов, гепатопротекторной терапии. Специфического антидота не разработано.
Побочные эффекты
Побочные эффекты препарата Нолодатак можно градуировать по частоте возникновения. Достаточно часто (от 1% и выше) встречались следующие реакции: изменение структуры сна и настроения, головные боли, тошнота, запор, различной локализации боли в животе, метеоризм, диарея, сухость слизистых полости рта, повышение уровня печеночных ферментов.
Иногда (от 1/10 % до 1 % случаев) у флупиртина возможны тремор, кожные аллергические реакции, потливость.
Реже и в единичных случаях могут встречаться случаи развития нарушения сознания, гепатита, печеночной недостаточности, развернутые аллергические реакции.
Побочные эффекты, как правило, дозозависимы и исчезают при снижении дозировке или отмены препарата в большинстве случаев.
Аналоги
Нолодатак является первым дженериком препарата Катадолон и его аналогом.
Особые указания
- Флупиртин может усиливать эффекты миорелаксантов, спирта, успокоительных. В связи со связью с белками плазмы логично предположить вероятность взаимодействия с лекарственными средствами (аспирин, дигоксин, пенициллины, варфарин, диазепам, бетаблокаторы и т. д.) в виде вытеснения оных из связей с белками и усиления эффектов. Особенно касается приема с варфарином и диазепамом.
- Необходим контроль ПТИ при назначении с кумариновыми соединениями (однако в отношении других противосвертывающих средств такой необходимости нет).
- Не рекомендовано назначение с иными препаратами, метаболизирующимися в печени. Особенно это касается парацетамола и карбамазепина.
- У лиц с нарушениями в работе почек необходим контроль уровня креатинина.
- Необходим контроль печеночных ферментов, особенно в случае развития поражения печени.
- В высоких дозах Нолодатак способен окрашивать мочу в зеленый цвет.
- Возможны изменения лабораторных анализов на билирубин при приеме флупиртина в любой форме выпуска.
- Может снижать концентрацию внимания и может вызвать сонливость. Желательно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.
Цена на таблетки и ампулы
Отпускается по рецепту врача. Средние цены на Нолодатак зависят от наценок конкретной аптеки. Актуальные цены на ноябрь 2015 года составляют 240-300 рублей за упаковку в 10 таблеток (дозировка 100 мг), цена на упаковку в 30 таблеток равняется 450-510 рублей, упаковка в 50 таблеток обойдется в 800-900 рублей.
