Нейродолон: инструкция по применению (капсулы 100мг.)

Фармакологически Нейродолон относится к анальгетикам ненаркотического действия. Действующее вещество препарата – флупиртин в форме флупиртина малеата, форма выпуска – капсулы, каждая капсула содержит в перерасчете на флупиртин 100 мг флупиртина, а также вспомогательные компоненты: дигидратное соединение гидрофосфата кальция, прежелатинизированный крахмал 62 мг, стеарат магния и тальк по 3 мг, желатиновую капсулу массой 96 мг, корпус которой состоит из желатина (57 мг), титана диоксида (1,2 мг), красителя «Солнечный закат» (0,05 мг), крышка капсулы состоит из красителя «Солнечный закат» (0,04 мг), диоксида титана (0,75 мг), желатина (36 мг).

Внешне капсулы оранжевого цвета, содержимое представляет собой белый (или почти белый) порошок с включениями спрессованной массы, рассыпающихся при надавливании. Выпускаются в упаковках по 15 или 45 капсул. Фирма изготовитель – ЗАО «Канонфарма продакшн».
Нейродолон
Фармакологически флупиртин является селективным активатором калиевых нейрональных каналов и является неопиоидным анальгетиком центрального типа действия. Действующее вещество активирует нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком.

Ионы калия стабилизируют потенциалы покоя клеток, снижают возбудимость мембран нейронов. В результате данных влияний идет непрямое ингибирование рецепторов NMDA (n-метил-b-аспартат) и сохраняется данная блокада рецептора ионами магния до момента деполяризации клеточной мембраны. При этом флупиртин в терапевтических дозах не связывает альфа рецепторы, рецепторы серотонина, опиоидные рецепторы, а также все типы холинорецепторов.

Фармакологическое же действие флупиртина реализуется через три эффекта: анальгетический эффект за счет уменьшения возбудимости нейронов, миорелаксирующий эффект за счет ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам, реализуясь в отношении локальных мышечных спазмов, а не мускулатуры в целом, влияние на хронификацию процесса за счет непрямой блокады NMDA-рецепторов, также создаются условия для стабилизации мембранного потенциала, что приводит к стиранию болевой памяти и созданию неблагоприятных условий для хронификации болевого синдрома.

Фармакокинетически Нейродолон быстро всасывается в ЖКТ. Метаболизм 75% происходит в печени с образованием активного метаболита (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопирида) и неактивного метаболита n-фторбензила. Период полувыведения Нейродолона равен 7-10 часам, концентрации в плазме пропорциональны дозе.

У пожилых может отмечаться повышение концентрации в плазме крови, а также удлинение периода полувыведения до 14-18 часов, что требует коррекции доз. Выводится почками и желчью. 27% выводится в неизмененном виде, 28% в виде активного метаболита, 12 % в виде неактивного метаболита, около трети препарата выводится в виде метаболита с невыясненной структурой.

Содержание:

Показания

Нейродолон показан при острых болевых синдромах легкой и/или средней степеней тяжести. В неврологической практике это вертеброгенные болевые синдромы (цервикалгия, цервикокраниалгия, цервикобрахиалгия, торакалгия, люмбалгия, люмбоишиалгия), головные боли напряжения и иные патологии, сопровождающиеся болевыми синдромами.

Противопоказания

Нейродолон имеет ряд ограничений для использования: аллергические реакции на препарат, риск развития печеночной энцефалопатии, пациенты с холестазом, миастения, особенно генерализованные формы из-за расслабляющего влияния на мускулатуру, совместный прием с алкоголем и другими гепатотоксическими препаратами/веществами, недавно излеченный звон в ушах (из-за обычно высокой активности печеночных ферментов), педиатрическая практика до 18 лет.

С осторожностью используют при почечной недостаточности, снижения уровня альбуминов плазмы, в пожилом возрасте старше 65 лет, беременности (хотя в экспериментах на животных препарат не показал тератогенности, однако имелась токсичность на репродуктивную сферу). Может попадать в грудное молоко в незначительном количестве, в связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание или отказаться от приема препарата.

Способ применения

Нейродолон принимается внутрь, не разжевывается, запивается водой. Лишь в исключительном случае можно вскрыть капсулу и ввести содержимое ввести через зонд, горький вкус рекомендуется нейтрализовывать приемом пищи.

Используется в дозах 1 капсула (дозировкой 100 мг) от трех до четырех раз в день через равные промежутки времени. При выраженных болях может применяться до 2 капсул трижды в сутки, при всем этом максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Дозировки, а также расчет длительности курса лечения (который не должен превышать 14 дней), подбираются лечащим врачом индивидуально.

Пожилым пациентам следует использовать минимально эффективные дозы, не превышая значений 300 мг в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью важен контроль уровня и клиренса креатинина, доза также не должна превышать 300 мг в сутки.

При легкой и средней почечной недостаточностью корректировка дозы Нейродолона не требуется. При тяжелой патологии пациент не должен принимать препарат в дозах свыше 300 мг, при необходимости увеличения дозы необходимо постоянно наблюдение врача (госпитализация).

Побочные эффекты

Побочные эффекты Нейродолона можно классифицровать по частоте, так, наиболее часто (около 10% случаев) встречаются повышение активности печеночных трансаминаз, слабость и утомляемость, которые наиболее выражены в начале курса терапии.

Часто встречаются (от 1 до 10%) диспептические явления, тошнота вплоть до рвоты, боль желудке и животе, нарушения стула (запоры или диарея), сухость слизистой рта, вздутие живота, отсутствие аппетита, потливость, нарушение сна, депрессия, раздражительность, головокружение, дрожь в руках, головные боли.

Не очень часто (от 0,1 до 1%) спутанность сознания (больше характерна для передозировки), аллергические реакции. Имеют место также единичные случаи гепатита лекарственного и развития печеночной недостаточности.

Абсолютное большинство побочных явлений дозозависимы и проходят сами по себе после отмены терапии или окончания лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки описаны при приеме свыше 5 грамм (50 капсул) развивается тошнота, учащение сердцебиения, прострация, ступор и иные формы спутанности сознания, сухость слизистых. В случаях передозировки необходимо вызывание рвоты, форсированный диурез, назначение сорбентов и электролитов. Об опасных состояниях для жизни нет данных. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Имеется ряд особых требований к применению Нейродолона.

  • Нейродолон способен усиливать действие этанола, седативных лекарственных средств и миорелаксантов. Иногда может изменять степень связывания с белками других препаратов (верапамил и диазепам), что усиливает их активность. Такие препараты как Варфарин, Аспирин, Дигоксин не вытесняются из связи с белками плазмы.
  • При приеме с производными кумарина (непрямые антикоагулянты) необходимо контролировать показатели кровоточивости. Данных о взаимодействии с другими антиагрегантными и антикоагулянтными препаратами (в том числе ацетилсалициловая кислота) нет.
  • При применении Нейродолона с лекарствами, метаболизируемыми в печени, необходим контроль печеночных ферментов. Не желательны взаимодействия Нейродолона с карбамазепином и парацетамолом.
  • Нейродолон следует использовать, если лечение другими анальгетиками (например, НПВС) противопоказано.
  • При приеме лекарственного средства Нейродолон следует контролировать состояние функции печени, (существует риск развития лекарственного гепатита, повышения активности трансаминаз печени).
  • Если результаты показаний ферментов печени отклоняются от нормы, появляются неблагоприятные симптомы поражения печени, то следует прекратить применение лекарственного средства Нейродолон.
  • Пациентов важно предупредить о том, что во время лечения Нейродолоном следует отмечать любые признаки поражения печени (отсутствие аппетита, тошнота, желтуха, зуд и т.п.). При проявлении таких симптомов следует срочно обратиться к врачу, а также отменить прием препарата.
  • При лечении Нейродолоном возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Также возможны схожие реакции возможна при определении концентрации билирубина в плазме крови.
  • При использовании Нейродолона в дозах свыше 400-500 мг может отмечаться окраска мочи в зеленый цвет, что не является симптомом какого-либо поражения.
  • Может влиять на скорость психомоторных реакций, в связи с чем лучше воздержаться от управления автомобиля. Особенно важно учитывать это при одновременном употреблении алкоголя.

Условия хранения

Нейродолон следует хранить во влагозащищенном месте при комнатной температуре, не допускать замораживания. Срок хранения равен двум годам.

Аналоги

Нейродолон является дженериком (аналогом) препарата Катадолон. Также аналогом является препарат Нолодатак.

Цена

Препарат Нейродолон отпускается по рецепту. Средние ценовые диапазоны:

  • Упаковка 15 капсул 234-270 рублей.
  • Упаковка 45 капсул 470-527 рублей.

Не применяйте препарат самостоятельно. Перед использованием Нейродолона обратитесь к врачу!

Автор статьи: Алексей Борисов

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее об авторе...