Долобене является гелем для наружного использования, представляет собой комбинацию гепарина с другими препаратами, по фармакологической группе относится к антикоагулянтным средствам прямого действия для местного применения.
Производится компанией «Меркле ГмбХ», Германия. Представляется в России ООО «Ратиофарм РУС», г. Москва. На 100 г геля приходится активных веществ:
- Гепарина натриевая соль 50000 ME.
- Декспантенол 2,5 г.
- Диметилсульфоксид 90 % в пересчете на сухое вещество 15 г.
Вспомогательные вещества включают кислоту полиакриловая 1 г, трометамол 0,3 г, макрогола глицерилгидроксистеарат 1 г, изопропанол 35 г, масла цитронеллы 0,05 г, розмарина 0,2 г, сосны горной 0,25 г, вода очищенная 43 г.
Внешне является прозрачным с допустимым помутнением, бесцветным с желтоватым оттенком гель. 50 г или 100 г геля размещают в алюминиевые тубы, укрытые алюминиевой мембраной для контроля первого вскрытия, с навинчиваемой полимерной крышечкой. Тубу вместе с инструкцией упаковывают в картонную коробку.
Фармакодинамически все компоненты разнятся по своим эффектам, однако обладают взаимоусиливающим комплексным воздействием.
Диметилсульфоксид имеет противовоспалительный, противоотечный, а также местнообезболивающий эффект.
Противовоспалительная активность диметилсульфоксида обусловлена его фармакологическими свойствами. Наиболее значимым является способность дезактивирования гидроксильных радикалов, которые образуются в большом количестве при воспалительном процессе и оказывают разрушающее действие на ткани.
Противоотечное действие вещества также обеспечено деактивацией гидроксильных радикалов, при этом улучшаются подкожные метаболические процессы в месте применения препарата. Гигроскопические свойства действующего вещества также влияют на его противоотечное действие.
Вещество проникает через биологические мембраны, в том числе через кожный покров, при этом он способствует лучшему, более глубокому проникновению в ткани других лекарственных веществ, применяемых совместно с ним.
Диметилсульфоксид способен оказывать и местнообезболивающий эффект. Происходит это за счет снижения скорости прохождения ноцицептивных (болевых) импульсов по периферическим нейронам.
Декспантенол при нанесении преобразуется в коже в пантотеновую кислоту, следовательно, эффективность декспантенола напрямую коррелирует с эффективностью пантотеновой кислоты. Пантотеновая кислота в качестве компонента коэнзима А принимает участие в различных анаболических и катаболических тканевых процессах, при этом способствуя процессу регенерации на поврежденных участках путем улучшения грануляции и эпителизации кожи.
Гепарин обладает невыраженным противовоспалительным эффектом, а также имеет способность действовать угнетающе на активность гиалуронидазы, в связи с чем улучшает процесс регенерации соединительной ткани. Гепарин также проявляет антитромботический эффект (выраженность зависит от используемой дозы), при этом усиливая ингибирующую активность антитромбина III на активацию протромбина и тромбина. Проникновение в ткани гепарина через здоровую кожу дозозависимо, это подтверждается для дозировки, начиная с 300 МЕ/г.
Фармакокинетически диметилсульфоксид достигает физиологической концентрации диметилсульфоксида в плазме крови равной 40 нг/мл. Через 6 часов после применения Долобене максимальная концентрация в плазме достигает 120 нг/мл и не меняется до 12 часов после нанесения. Спустя 2,5 суток часов после использования, концентрация диметилсульфоксида в плазме снижается до физиологического уровня в 40 нг/мл.
До четверти абсорбированного диметилсульфоксида выводится в первые 24 часа. Чуть меньше половины (35-50%) выводится в течение недели в неизмененном виде почками, а также в виде диметилсульфона (метаболит). Выведение до 6 % всего диметилсульфида происходит через легкие в неизмененном виде спустя 6-12 часов после применения препарата.
При нанесении по 1 г диметилсульфоксида трижды за сутки в течение 5 суток средняя концентрация в месте нанесения равна 3 мг/г, среднее содержание в глубине мышечных тканей и синовиальных тканях равно 7-10 мкг/мл, а в синовиальной жидкости около 0,8 мкг/г. Свободная концентрация диметилсульфоксида в плазме крови не превышает 0,5 мкг/г. Период полувыведения –колеблется от 11 до 14 часов.
При наружном использовании декспантенол преобразуется в коже с образованием пантотеновой кислоты. Достаточная абсорбция декспантенола подтверждена в эксперименте. При наружном использовании гепарин всасывается в кровь минимально.
Показания
Долобене гель применяется в случае, когда имеются отеки, гематомы, появившиеся в результате ушибов, а также закрытых травм. Его можно наносить при воспалениях мышц, мягких тканей, сухожилий и сухожильных влагалищ (тендинитов и тендовагинитов).
Хорошо зарекомендовал себя в случаях травмирования суставов с сопутствующим растяжением связок и сухожилий, например, эпикондилите плеча («локоть теннисиста»), при бурситах (воспалениях слизистой оболочки сумки сустава), при периартрите плечевого сустава, а также при случаях острой невралгии, в том числе межреберной.
Может использоваться при радикулопатии и вертберогенных болевых синдромах (люмбоишиалгия, цервикобрахиалгия и т. п.).
Противопоказания
Противопоказанием служат аллергическая или повышенная чувствительность к компонентам Долобене геля.
Противопоказан при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, выраженных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, а также в случаях тяжелых, декомпенсированных, нарушений функции печени и почек.
Нельзя применять гель, если в месте предполагаемого нанесения присутствует открытая рана.
Противопоказан Долобене детям до 5 летнего возраста.
Использование в период беременности.
Гель противопоказан для беременных в связи с отсутствием данных по безопасности применения.
Использование в период грудного вскармливания.
Активный компонент геля Диметилсульфоксид обладает способностью проникать в грудное молоко, в связи с этими данными, в период использования Долобене необходимо предусмотреть прекращение грудного вскармливания.
Способ применения
Долобене гель наносится поверхностно, над пораженным участком кожи от 2 до 4 раз в день. Допускается применение геля под повязку. При этом наносят гель и выжидают несколько минут для того, чтобы препарат абсорбировался кожей, а изопропанол испарился под действием температуры тела. Затем накладывают герметическую повязку.
Долобене гель моет применяться при ионофорезе. При этом гель наносится под катод. Препарат в качестве контактного геля применяется также и в фонофорезе (ультразвуковой терапии). При этом действующие вещества Долобене усиливают терапевтическое воздействие ультразвуковых волн.
Продолжительность терапии зависит как от выраженности симптомов, так и от тяжести заболевания.
Побочные эффекты
Существует возможность побочных местных кожных реакций (например, это может быть покраснение, чувство жжения в месте нанесения, зуд), которые обычно проходят в период дальнейшей терапии. Из-за содержания диметилсульфоксида, а также других компонентов геля может возникнуть кожная аллергическая реакция.
Изредка в период терапии гелем у пациентов может появляться запах чеснока изо рта. Это вызвано метаболитом диметилсульфоксида – диметилсульфидом. Могут изменяться вкусовые ощущения, которые проходят через некоторое время после нанесения Долобене.
В редком случае может возникнуть аллергическая реакция немедленного типа (такая как крапивница или отек Квинке).
Крайне редко может возникать головная боль, озноб, затрудненное дыхание, а также тошнота или диарея. Эти симптомы могут появляться при использовании геля на обширных участках тела.
Передозировка
Нет данных о передозировке геля. Системная абсорбция крайне мала, поэтому какое-либо системное влияние и сам факт передозировки маловероятны.
Особые указания
Нанесение Долобене геля одновременно с другим препаратом может усиливать их проницаемость через кожу. При использовании геля одновременно с Сулиндаком (один из НПВС препаратов) существует возможность развития периферической нейропатии.
Место нанесения Долобене геля должно быть очищено. Гель не наносится на слизистые оболочки рта, носа или глаз, открытые раны, а также на поврежденные участки кожи (например, рубцы после оперативного вмешательства, повреждения в результате облучения, сильного солнечного ожога).
Во время терапии гелем возможно усиление светочувствительности кожи, в период применения Долобене необходимо ограничение присутствия на солнечном свете и посещений солярия.
При появлении кожных реакций необходимо прекратить применение геля. Долобене гель не рекомендуется использовать с другими гелями или мазями, в связи с высокой абсорбцией диметилсульфоксида.
Условия хранения
Долобене хранят при температуре не выше 25 °С, следует ограничить доступ детей к лекарству. Срок годности препарата 3 года.
Аналоги
Прямым аналогом является препарат Гепатромбин С. Относительными аналогами могут являться другие препараты, содержащие гепарин, диметилсульфид и декспантенол в различных комбинациях.
Цена
Долобене отпускается без рецепта. Средние цены равны: упаковка 50 грамм 273-338 рублей, упаковка 100 грамм 404-451 рубль. Также периодически в аптеках встречаются акции от производителя, вроде продажи упаковки по 50 грамм 2+1 бесплатно по цене 405-760 рублей, что в ряде случаев выгоднее покупки большой упаковки.
Самолечение опасно! Представленная информация не является официальной инструкцией производителя. Перед применением Долобене следует обратиться к специалисту!
