Азилект: инструкция по применению

Азилект – группировочное название разагилин, принадлежит к противопаркинсоническим средствам (МАО ингибитор). Производитель фармацевтическая фирма «ТЕВА», Израиль.

Выпускается в виде таблеток белого цвета по 1 мг, имеющих круглую, плоскоцилиндрическую форму, имеется фаска. На одной стороне гравировка «GIL 1».

Азилект

Активное вещество представлено разагилина мезилатом в количестве 1,56 мг (что соответствует 1 мг разагилина основания); в составе вспомогательных веществ: диоксид кремния коллоидный, маннитол, кукурузный крахмал прежелатизированный, тальк, стеариновая кислота.

По 10 таблеток помещается в блистер. По 1, 3, 10 блистеров и инструкция упаковываются в пачку из картона.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата, разагилин, по своим свойствам представляет собой избирательный необратимый ингибитор моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, который на 80 % определяет активность моноаминооксидазы в головном мозге, а также метаболизм дофамина. Он примерно в 30-80 раз имеет большую активность в отношении МАО-В, чем к другому типу данного фермента – МАО-А.

При ингибировании препаратом МАО-В, в ЦНС происходит повышение уровня дофамина, при этом снижается образование свободных радикалов, токсичных по своей природе, избыток образования которых характерен для пациентов с болезнью Паркинсона. Разагилин также может действовать как нейропротектор.

Азилект, принимаемый в терапевтических дозах, в отличие от неизбирательных игибиторов МАО, не блокирует метаболизм биогенных аминов (например, тирамина), поступающих в организм с пищей, поэтому не приводит тирамин-обусловленному гипертензивному синдрому (так называемому «сырному эффекту»).

Фармакокинетически разагилин, после приема внутрь, способен быстро всасываться; его Сmax в плазме крови достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность после однократного приема препарата равна приблизительно 36%. Пища, как правило, не влияет на время достижения Сmax в крови, однако, прием жирной пищи снижает показатели Сmax на 60%, а площади под кривой концентрации Азилекта (AUC) на 20%.

Фармакокинетика препарата линейна в диапазоне доз от 0,5мг до 2 мг. Связь с белками плазмы крови находится в пределах 60-70 %.

Разагилин в основном метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования, при этом образуется основной биологически малоактивный метаболит – 1-аминоиндан и 2-х других метаболита – З-гидрокси-1-аминоиндан и 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан.

Метаболизм Азилекта проходит при участии изофермента CYP 1A2 системы фермента цитохрома Р-450. Разагилин на более чем 60% выводится почками, в меньшем количестве через кишечник (более 20 %). Меньше 1% принятой дозы препарата выходит в неизменном виде. Т 1/2 составляет 0,6-2 часа. Фармакокинетические показатели разагилина не меняются у людей с легкой и умеренной степенями тяжести почечной недостаточности.

При легкой печеночной недостаточности есть вероятность повышения значений параметров AUC и Сmax на 80 % и 38 %, в случае умеренных нарушений функции печени значения могут достигать соответственно более чем 500% и 80%.

Содержание:

Показания

Азилект применяется как в монотерапии, так и в качестве компонента (с препаратами леводопы) комбинированной терапии болезни Паркинсона.

Противопоказания

Азилект противопоказан при гиперчувствительности к препарату.

Не применяется при проводимой терапии петидином, другими ингибиторами МАО, такими препаратами как флувоксамин, флуоксетин. В этом случае, перерыв между отменой применения Азилекта и началом терапии данными препаратами должен составлять не менее двух недель.

Противопоказан в случае умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (по классификации Чайлд-Пью).

Не применяется Азилект при совместной терапии с деконгестантами, симпатомиметиками (а также и с препаратами их содержащими), декстрометорфаном.

Противопоказано применение Азилекта при наличии феохромоцитоме.

Не применяется в педиатрии (до 18 лет). Противопоказан к применению у беременных женщин, а также при лактации.

Следует с осторожностью применять Азилект при легких степенях печеночной недостаточности; при приеме совместно с ингибиторами обратного захвата серотонина, антидепрессантами трициклического и тетрациклического ряда, иными активными ингибиторами СYP1А2 в силу рисков осложнений со стороны печени.

Способ применения

Азилект принимают внутрь в дозе 1 мг однократно раз в сутки длительно, как в монотерапии, так и с применением леводопы. Прием Азилекта не зависит от времени приема пищи, хотя следует избегать прием препарата после употребления большого количества жирной пищи.

Побочные эффекты

Перечисленные ниже побочные проявления наблюдались в отношении более 1% случаев, а помеченные как редко встречающиеся побочные явления, наблюдались с частотой от 1% до 0,1% случаев.

При монотерапии Азилектом:

  • Со стороны нервной системы наблюдались случаи головной боли, головокружений, судорог, депрессии, анорексии, редко возникало нарушение мозгового кровообращения.
  • Со стороны ЖКТ мог снижаться аппетит, возникать диспепсия.
  • Со стороны кожного покрова отмечались случаи везикулобуллезной сыпи, контактного дерматита, в редких случаях вероятно развитие карциномы кожи.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата возможны явления артралгии, артрита, появление боли в шейном отделе.
  • Со стороны сердечной и сосудистой систем возможно явление стенокардии, редко инфаркт миокарда.
  • Прочие нежелательные проявления выражались фиппоподобным синдромом, лихорадочными явлениями, ринитом, конъюктивитом, лейкопенией, общей слабостью, возникновением острых нарушений со стороны мочевыводящей системы, а также аллергическими реакциями на препарат.

При терапии с леводопой:

  • Со стороны нервной системы были отмечены случаи дискинезии, мышечной дистонии, анорексии, известно о случаях необычных сновидений, могла развиться атаксия, редко наблюдались случаи нарушения мозгового кровообращения.
  • Со стороны органов ЖКТ отмечались рвота и чувство абдоминальной боли, а также появлялась сухость во рту или запоры.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата могло появляться чувство боли в области шеи, артралгия, случаи тендосиновиита.
  • Со стороны кожного покрова отмечались случаи сыпи, а редко: меланома.
  • Со стороны сердечнососудистой системы наблюдались явления постуральной гипотензии, редко: стенокардии.
  • Из прочих эффектов можно отметить вероятность случайных падений, снижение массы тела, развитие аллергии на Азилект.

Известны два случая развития рабдомиолиза и нарушений выделения антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, возникли и развились на фоне падения и последующего длительного периода иммобилизации. Определить взаимосвязь между этими побочными эффектами и приемом Азилекта не представляется возможным.

Передозировка

Симптомы передозировки Азилектом аналогичны симптомам передозировки неизбирательными ингибиторами МАО и выражаются появлением артериальной гипертензии, либо постуральной гипотензии и т. п.

Так как специфический антидот отсутствует, то терапия заключается в приеме активированного угля, промывании желудка, а также в устранении симптоматики.

Особые указания

Не рекомендуется совместный прием Азилекта с симпатомиметическими препаратами, в состав которых входит эфедрин, псевдоэфедрин, препаратов для лечения простуды и ринитов (деконгестантах). Не рекомендуется прием Азилекта с анальгетическим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном, а также с содержащими его комбинированными лекартсвенными препаратами.

Метаболизм разагилина проходит с помощью изоформы фермента цитохром Р450 1А2 (CYP1A2), активные ингибиторы этого фермента (такие как ципрофлоксацин) способны повысить концентрацию разагилина в плазме крови, в этой связи требуется осторожность при назначении совместно таких препаратов и Азилекта.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не влияет на клиренс разагилина.
Неизвестно влияние Азилекта на изменение способности к управлению автомобилем или сложными механизмами.

Условия хранения

Азилект хранят при температуре до 25° С, без доступа к препарату детей. Срок годности 3 года. Просроченным препаратом пользоваться нельзя.

Аналоги

Азилект является оригинальным препаратом. На данный момент аналогов препарата не существует в силу использования фирмой так называемого патентного права.

Цена

Азилект является рецептурным препаратом. Разброс средних цен в аптеках не очень большой, однако есть и составляет:

  • Упаковка по 1 мг в количестве 30 таблеток 5800-7000 рублей.
  • Упаковка по 1 мг в количестве 100 таблеток 16570-17700 рублей.

Не следует заниматься самолечением, тем более нейродегенеративных заболеваний. Представленная информация несет ознакомительную функцию и не является официальной инструкцией. Перед приемом Азилекта обратитесь к врачу!

Автор статьи: Алексей Борисов

Практикующий врач-невролог.
Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней.
Подробнее об авторе…