Амелотекс (непатентованное название мелоксикам) относится к группе НПВП. Производитель: ЗАО «ФармФирма «Сотекс», РФ.
Выпускаемый раствор представляет собой прозрачную или с легкой опалесценцией желтую жидкость, возможен зеленоватый оттенок.
Раствор для внутримышечного введения с концентрацией 10 мг/мл. В 1 ампуле (1,5 мл) в качестве активного вещества мелоксикам в количестве 15 мг, вспомогательно находятся: меглумин, гликофурфурол, глицерол, полоксамер, натрия хлорид, натрия гидроксид раствор 1 М, вода для инъекций.
Фармакодинамически Амелотекс по своей природе обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.
Мелоксикам относится к классу оксикамов; являющихся производными энолиевой кислоты.
Способен селективно ингибировать ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляюще действует на синтез простагландинов в зоне воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Амелотекс реже других препаратов вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Фармакокинетически связывается с белками плазмы на 99 %. Обладает способностью проходить через гистогематические барьеры, также может проникать в синовиальную жидкость, при этом концентрация в ней достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.
Препарат выводится равно как через кишечник, так и почки, в основном в виде метаболитов. Через кишечник неизмененным выводится менее 5 % от суточной дозы, в моче в неизмененном виде содержится только в следовых количествах.
Период полувыведения Амелотекса составляет 16-18 часов. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.
Наличие печеночной, почечной недостаточности средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания
Амелотекс предназначен для терапии остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Может применяться в случае воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, которые также сопровождаются болевым синдромом.
Противопоказания
Противопоказанием служит наличие у пациента гиперчувствительности к препарату. Не применяется Амелотекс в период после проведенного аортокоронарного шунтирования, при некомпенсированной сердечной недостаточности, при имеющихся в анамнезе данных о бронхообструкции, рините.
Противопоказан при полном или неполном сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости кислоты ацетилсалициловой и других НПВП (также и в анамнезе).
Амелотекс не применяется при эрозивно-язвенных изменениях слизистой ЖКТ, активном желудочно-кишечном кровотечении, в случае имеющихся воспалительных заболеваний кишечника (к ним, в частности, относят болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
Противопоказан при цереброваскулярном кровотечении, иных кровотечениях.
Не применяется мелоксикам в случае выраженной печеночной недостаточности или активного заболевания печени, а также при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не проходящих диализ (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек (также и при подтвержденной гиперкалиемии).
Препарат противопоказан в периоды беременности или грудного вскармливания, а также детям до 15 лет.
C осторожностью, в целях снижения риска появления нежелательных эффектов, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы минимально возможным коротким курсом при таких заболеваниях как:
- ИБС;
- сердечная недостаточность;
- дислипидемия;
- сахарный диабет обоих типов;
- цереброваскулярные заболевания;
- заболевания периферических артерий;
- при данных о развитии язвенного поражения ЖКТ в анамнезе;
- при наличии инфекции Helicobacter pylori;
- тяжелых соматических заболеваний;
- клиренсе креатинина менее 60 мл/мин;
- при активном курении и в пожилом возрасте;
- при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов;
- употреблении алкоголя;
- сопутствующей терапии такими средствами как антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (кислота ацетилсалициловая, клопидогрел), а также пероральными глюкокортикостероидами (преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином, пароксетином, циталопрамом, сертралином).
Способ применения
Внутримышечно, глубоко – в дозе 7,5-15 мг раз в сутки. При снижении функции почек (ориентир на уровень клиренса креатинина: более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном состоянии коррекция дозы обычно не проводится. Начальная доза для пациентов с повышенным риском побочных эффектов 7,5 мг в сутки.
Максимальная суточная доза в количестве 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе она не должна превышать 7,5 мг.
Побочные эффекты
Возможные негативные эффекты со стороны ЖКТ заключаются в появлении тошноты, вплоть до рвоты, отрыжки, боли в животе и метеоризма, запоров или диареи, гастрите, колите, эзофагите, стоматите, повышении активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемии и гепатите, а также в появлении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, перфорации органов ЖКТ, вплоть до желудочно-кишечного кровотечения.
Со стороны нервной системы побочными проявлениями может служить появление головокружения или шума в ушах, вертиго, головной боли, сонливости, дезориентации, спутанности сознания, возможна эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы возможен бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения может возникать анемия, лейкопения или тромбоцитопения.
Со стороны ССС возможно возникновение периферических отеков, чувства сердцебиения, а также повышение артериального давления, «приливы» крови к коже лица или к верхней части грудной клетки.
Со стороны мочевыделительной системы могут возникать отеки, гиперкреатининемия, может повышаться концентрация мочевины в сыворотке крови. В редком случае возможно возникновение острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, гематурии или альбуминурии.
Побочными явлениями могут служить появление конъюнктивита или различных нарушений зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Также существует возможность возникновения зуда, сыпи на коже, крапивницы, реакций фотосенсибилизации, могут появляться буллезные высыпания, возможно появление мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза.
Возможно проявление аллергических реакций в виде ангионевротического отека, анафилактоидных и анафилактических реакций.
Местно возможно появление чувства жжения и боли в месте инъекции.
Передозировка
Симптомом передозировки служит усиление побочных проявлений.
В случае передозировки проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот и антагонист отсутствует.
Особые указания
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении Амелотекса и других нестероидных противоспалительных препаратов происходит повышение риска развития язвенных поражений и кровотечения желудочно-кишечного тракта.
Амелотекс увеличивает концентрацию лития в плазме, в то же время, снижает эффективность внутриматочных контрацептивов и гипотензивных лекарственных препаратов.
При совместном применении, тромболитики, непрямые антикоагулянты, гепарин, тиклопидин повышают риск возникновения кровотечений; метотрексат способствует усилению миелодепрессивного действия; прием диуретиков повышает риск возникновения и развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксический эффект; колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичность Амелотекса.
Особые указания. У пациентов с недостаточным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (при дегидратации, хронической сердечной недостаточности, при хирургических операциях) может возникать клинически выраженная почечная недостаточность, которая проходит при отмене Амелотекса (в таких случаях в начале терапии необходимо проведение мониторинга суточного диуреза и функции почек).
При изменениях показателей функции печени, в том числе при устойчивом и существенном повышении трансаминаз, требуется отмена мелоксикама и проведение контрольных исследований.
Во время терапии требуется осторожность при управлении транспортом или занятиях опасными видами трудовой деятельности, в связи с возможным появлением головокружения или чувства сонливости.
Условия хранения
В темном месте при температуре от 8 до 25 °С, недоступно детям. Срок годности 2 года. Нельзя замораживать!
Аналоги
Амелотекс является дженериком препарата Мовалис. Существует также множество аналогов препарата: Мовасин, Мелоксикам-тева, Артрозан, Би-ксикам, которые также в качестве действующего вещества содержат мелоксикам.
Цена
Уколы Амелотекст отпускаются по рецепту врача. Средние цены сильно варьируют. Примерная стоимость указана ниже. Обращает на себя внимание экономическое преимущество большой упаковки в пересчете на 1 ампулу.
- Упаковка 15 мг 3 ампулы 256-303 рубля (80-100 рублей за ампулу).
- Упаковка 15 мг 5 ампул 332-469 рублей (65-90 рублей за ампулу).
- Упаковка 15 мг 10 ампул 491-563 рубля (49-57 рублей за ампулу).
Не следует заниматься самолечением. Имеются противопоказания. Перед использованием Амелотекса обратитесь к врачу!
