Амелотекс (мелоксикам) является по своим фармакологическим характеристикам нестероидным противовоспалительным средством.
В 1 таблетке содержится мелоксикама в качестве активного вещества в количестве 7,5 мг или 15 мг. В качестве вспомогательных веществ входят: моногидрат лактозы, целлюлоза в микрокристаллической форме, цитрат натрия, повидон и кросповидон, диоксид кремния коллоидный, а также магний в форме стеарата.
Таблетки по 7,5 мг или по 15 мг круглой, двояковыпуклой формы, имеют бледно-желтый цвет с допустимым слабым зеленоватым оттенком, возможно присутствие мраморности, легкой шероховатости. У таблеток по 15 мг имеется на одной стороне риска.
Таблетки 7,5 мг и 15 мг по 10 таблеток помещается в контурную упаковку с ячейками. По 1 или 2 упаковки и инструкция в картонную пачку.
Фармакодинамика. Амелотекс имеет противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффекты. Противовоспалительное свойство препарата связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), которая участвует в процессе биосинтеза простагландинов в области воспаления.
Также, но в меньшей степени, мелоксикам влияет на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, оказывающего защиту слизистой оболочке ЖКТ, а также принимающего участие в регуляции почечного кровотока.
Фармакокинетика. Препарат достаточно хорошо всасывается из ЖКТ, при этом абсолютная биодоступность мелоксикама составляет 89 %. Одновременный прием пищи не влияет на процесс всасывания.
При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации имеют пропорциональное количество дозам. Равновесные концентрации наступают в течение 3-5 дней. При длительном приеме (сроком более 1 года), концентрации сходны с теми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций.
Связывание с белками плазмы в количестве более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями мелоксикама после его приема один раз в день невелик и при использовании дозы 7,5 мг составляет 0,4-1,0 мкг/мл, при дозе 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, значения минимальной и максимальной концентраций).
Мелоксикам способен проходить гистогематические барьеры, при этом стоит отметить, что концентрация в синовиальной жидкости достигает половины от максимальной концентрации Амелотекса в плазме.
Амелотек проходит метаболизм в печени, образуя четыре фармакологически неактивных производных.
Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (около 60% от величины принятой дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (до десятой части от принятой дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении значимую роль играет изофермент CYP 2C9, при дополнительном участии изофермента CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие фермент пероксидаза.
Выведение происходит в равной степени через кишечник и почки, в основном в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче виде мелоксикам в неизмененном также обнаруживается в следовых количествах. Т1/2 мелоксикама составляет 15-20 часов.
Плазменный клиренс в среднем 8 мл за одну минуту. У пожилых пациентов клиренс снижается. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенно не влияет на фармакокинетику Амелотекса.
Показания
Амелотекс предназначается для терапии при:
- остеоартрозе;
- ревматоидном артрите;
- анкилозирующем спондилоартрите (болезнь Бехтерева).
Препарат применяется в качестве симптоматического средства, для снижения и купирования боли и воспаления по факту использования, в то же время, не оказывает влияния на прогрессирование заболевания.
Противопоказания
Противопоказанием служит гиперчувствительность организма пациента к препарату.
Не применяется в период после проведенного аортокоронарного шунтирования, при декомпенсированной сердечной недостаточности.
Противопоказан при полном или неполном сочетании бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (также и в анамнезе).
Препарат не применяется при наличии эрозивно-язвенных изменений слизистой ЖКТ, активного желудочно-кишечного кровотечения, а также в случае воспалительных заболеваний кишечника (таких как неспецифический язвенный колит или болезнь Крона).
Цереброваскулярное кровотечение, как и иные кровотечения, также являются противопоказанием.
Амелотекс не показан в случае выраженной печеночной недостаточности, при активном заболевании печени, а также при наличии выраженной почечной недостаточности у пациентов, не проводящих диализ (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) и при прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. в случае подтвержденной гиперкалиемии.
Противопоказан Амелотекс беременным и вскармливающим женщинам, детям до 15 летнего возраста.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями (непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, с сопутствующей глюкозо-галактозной мальабсорбцией) назначать препарат не рекомендуется в связи с наличием в препарате лактозы.
В целях осторожности, для снижения риска развития нежелательных эффектов, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы при минимально возможном коротком курсе в следующих случаях:
- при имеющейся ИБС;
- застойной сердечной недостаточности;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- дислипидемии либо гиперлипидемии;
- в случае сахарного диабета;
- заболеваний периферических артерий;
- при курении;
- клиренсе креатинина менее 60 мл/мин;
- при наличии в анамнезе язвенного поражения ЖКТ;
- инфекции Helicobacter pylori;
- пациентам пожилого возраста;
- в случае длительного применения НПВП;
- тяжелых соматических заболеваний;
- при частом употреблении алкоголя;
- сопутствующей терапии антикоагулянтами (варфарином);
- антиагрегантами (такими как ацетилсалициловая кислота или клопидогрел);
- пероральными глюкокортикостероидами (такими как преднизолон);
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралином, циталопрамом, пароксетином, флуоксетином).
Способ применения
Амелотекс в таблетках принимается внутрь во время еды один раз в день.
При ревматоидном артрите: 15 мг в сутки. При видимом эффекте дозу можно снижать до 7,5 мг в сутки.
При остеоартрозе применяется доза 7,5 мг в сутки. При неэффективности дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.
В случае анкилозирующего спондилоартрита назначается доза 15 мг в сутки.
Необходимо отметить, что максимальная суточная доза не должна быть выше 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов или с выраженной почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе, доза не должна быть выше 7,5 мг в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ возможно проявление диспепсии, тошноты вплоть до рвоты, диарейные проявления, возможны запоры, метеоризм, боли в животе. Реже возможно временное повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, может возникать эзофагит, сопровождающийся отрыжкой, язвы ЖКТ, кровотечение (в т.ч. скрытое), стоматит. Возможно появление перфорации ЖКТ, гастрит, колит, гепатит.
Со стороны органов кроветворения возможно возникновение анемии, изменение формулы крови (лейкопения, тромбоцитопения).
На коже возможно возникновение сыпи, зуд. Может возникнуть крапивница, буллезные высыпания, возможны реакции фотосенсибилизации, случаи мультиформной эритемы, в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы возможно возникновение бронхоспазма.
Со стороны нервной системы чаще случаи возникновения головной боли и головокружения, сонливости, шума в ушах, вертиго, реже возможно возникновение дезориентации, спутанности сознания, эмоциональной лабильности.
Со стороны ССС чаще возможны периферические отеки, реже возможно повышение артериального давления, чувство сердцебиения, «приливы» жара к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы возможно возникновение гиперкреатининемии и/или повышение мочевины в сыворотке крови, развитие острой почечной недостаточности.
Со стороны органов чувств могут наблюдаться случаи конъюнктивита, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Возможны аллергические реакции в виде ангионевротического отека, а также анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомами передозировки могут служить возникновение тошноты и рвоты, нарушение сознания, появление боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, может возникнуть острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (наибольший эффект в течение первого часа), а также симптоматическая терапия.
Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма и может в случае передозировки использоваться как неспецифический антидот. Форсированный диурез, а также гемодиализ практически не эффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови.
Особые указания
Амелотекс имеет ряд значимых лекарственных взаимодействий.
При одновременном приеме с другими НПВП (также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными средствами может снижаться их эффективность.
При одновременном приеме с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и усиления его токсического действия (требуется контроль концентраций лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом его побочное действие на кроветворную систему усиливается (возможно проявление анемии, лейкопении, рекомендуется периодический контроль крови).
При одновременном приеме с циклоспорином и диуретиками становится выше риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение их эффективности.
При одновременной терапии с антикоагулянтами (варфарином, гепарином, тиклопидином), с тромболитическими средствами (стрептокиназой, фибринолизином) усиливается риск кровотечений (требуется периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При совместном применении Амелотекса и колестирамина, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном приеме Амелотекса и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина выше риск желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания. У отдельных категорий пациентов, подверженных риску возникновения побочных негативных проявлений, при применении Амелотекса необходимо соблюдение осторожности и проведение контроля показателей функции почек.
При стойком и заметном повышении трансаминаз, как и при изменениях других показателей функции печени, требуется отмена препарата и проведение контрольных тестов.
Пациентам, одновременно с мелоксикамом принимающие мочегонные средства, следует выпивать достаточное количество жидкости.
Мелоксикам способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Амелотекс не следует применять женщинам, планирующим беременность в связи с его возможным негативным влиянием на фертильность.
Применение Амелотекса способствует возникновению сонливости, головной боли или головокружения. В этой связи, на период терапии рекомендуется отложить занятия, требующие особой концентрации и внимания, а также отказаться от управления любым транспортным средством.
Условия хранения
Хранить в темном месте при температуре до 25 °С, недоступно детям. Срок годности Амелотекса в таблетированной форме равен 3 годам.
Аналоги
Амелотекс является дженериковым препаратом Мелоксикама, оригинальный препарат – Мовалис. Также аналогами являются все другие препараты мелоксикама: Мовасин, Генитрон, Артрозан и другие.
Цена
Амелотекс в таблетках является рецептурным препаратом.
- Амелотекс, таблетки 15 мг, упаковка № 10, 111,70 – 159,00 рублей.
- Амелотекс, таблетки 7,5 мг, упаковка № 20, 126,00 – 159,00 рублей.
- Амелотекс, таблетки 15 мг, упаковка № 20, 144,53 – 229,00 рублей.
Не следует заниматься самолечением. Имеются противопоказания! Перед использованием Амелотекс таблетки обратитесь к врачу!
